[发明专利]取代的5-苯基-3,6-二氢-2-氧代-6H-[1,3,4]噻二嗪类化合物无效

专利信息
申请号: 200680043410.8 申请日: 2006-10-25
公开(公告)号: CN101312956A 公开(公告)日: 2008-11-26
发明(设计)人: O·沙特;D·多施;M·舒尔茨;A·布劳卡特 申请(专利权)人: 默克专利有限公司
主分类号: C07D285/08 分类号: C07D285/08;C07D285/18;C07D417/12;A61K31/433;A61K31/541;A61K31/54;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;陈润杰
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明涉及式(I)的化合物,其中R1、R2、m、Q和B如权利要求1中所定义。所述化合物为酪氨酸激酶、特别是Met激酶抑制剂,且可尤其用于治疗肿瘤等。
搜索关键词: 取代 苯基 噻二嗪类 化合物
【主权项】:
1.式I的化合物及其药学上有用的衍生物、溶剂合物、盐、互变体和立体异构体,包括其所有比例的混合物:其中:R1表示H、A、Hal、OH、OA、SH、SA、SOA、SO2A、NO2、NH2、NHA、NAA’、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA’、CONH2、CONHA、CONAA’、NACOA’、NASO2A’、COOH、COOA或CN;R2表示H、A、Hal、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA’、CONH2、CONHA、CONAA’、NACOA’、NASO2A’、COOH、COOA或CN;R1和R2还共同表示亚甲二氧基;B表示NHCOO(CH2)nR3或NHCO(CH2)nR3;Q不存在或表示具有1-4个C原子的直链或支链亚烷基;R3表示R1、Het,具有1-6个C原子的烷基或具有3-8个C原子的环烷基,其中它们各自未被取代或被R4单-、二-、三-或四-取代;R4表示A、Hal、OH、OA、SH、SA、SOA、SO2A、NO2、NH2、NHA、NAA’、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA’、CONH2、CONHA、CONAA’、NACOA’、NASO2A’、COOH、COOA或CN;Het表示具有1-4个N、O和/或S原子的单-或双环饱和或芳族杂环,它可以未被取代或被R4、CHO、COA、=S、=NH、=NA和/或=O(羰基氧)单-、二-或三取代;A、A’彼此独立地表示具有1-10个C原子的非支链或支链烷基,其中1-7个H原子可以被F、Cl和/或Br替代;具有3-8个C原子的环烷基或具有4-10个C原子的环烷基亚烷基;Hal表示F、Cl、Br或I;m表示0或1;n表示0、1、2或3。
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