[发明专利]胰高血糖素受体拮抗剂、制备和治疗用途

摘要

本发明公开了新的式I化合物，或其药学上可接受的盐，其具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包括式I化合物的药物组合物，以及使用它们来治疗糖尿病性以及其它胰高血糖素相关的代谢失调等等的方法。

主权项

1.结构由式I代表的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：M为-CH₂-或键；R1和R2独立地为-H或-卤素；R3为-(C₁-C₈)烷基(任选被1-3个卤素取代)、-(C₃-C₇)环烷基、-(C₁-C₆)烷基-(C₃-C₇)环烷基、或-(C₃-C₇)环烷基-(C₁-C₆)烷基(任选被1-3个卤素取代)；R4和R5独立地为-H、-卤素、-羟基、羟甲基、-CN、-(C₁-C₇)烷氧基、-(C₂-C₇)烯基、或-(C₁-C₆)烷基(任选被1-3个卤素取代)；R6为其中锯齿形标记表示连接到母体分子的点；R7和R8独立地为-H、-卤素、-(C₁-C₆)烷基(任选被1-3个卤素取代)、-(C₁-C₆)烷氧基、-(C₃-C₇)环烷基、-C(O)R10、-COOR10、-OC(O)R10、-OS(O)₂R10、-SR10、-S(O)R10、-S(O)₂R10、或-O(C₂-C₇)烯基；R9独立地为-H、-卤素、-CN、-(C₃-C₇)环烷基、-C(O)R10、-COOR10、-OC(O)R10、-OS(O)₂R10、-SR10、-S(O)R10、-S(O)₂R10或-O(C₂-C₇)烯基、-(C₁-C₃)烷氧基(任选被1-3个卤素取代)、或-(C₁-C₆)烷基(任选被1-3个卤素取代)，并且R10在每次出现时独立地为-氢或-(C₁-C₆)烷基(任选被1-3个卤素取代)。