[发明专利]异喹啉与苯并[H]异喹啉衍生物,它们的制备及其作为组胺H3受体拮抗药的治疗用途有效
申请号: | 200680044016.6 | 申请日: | 2006-11-22 |
公开(公告)号: | CN101312961A | 公开(公告)日: | 2008-11-26 |
发明(设计)人: | J·A·戴兹马丁;B·埃斯克里巴诺阿雷纳尔斯;M·D·希门尼斯巴古诺 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D409/14;A61K31/4725;A61K31/473;A61P3/00;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘维升;段家荣 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 式(I)化合物,式中(A)代表有双键的不饱和碳环基,I可以取0-4的值;m可以取0-3的值;n可以取0-6的值;-(C)I-、-(C)m-和-(C)n-彼此独自地代表-Cx-z-亚烷基基团,它任选地被1-4个取代基取代;R1代表氢原子、C1-3烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基基团、R2代表氢原子、任选取代的C1-6烷基或C3-6环烷基基团。在治疗中,在治疗通过调节组胺H3受体所改善障碍中的用途。 | ||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 它们 制备 及其 作为 组胺 h3 受体 拮抗 治疗 用途 | ||
【主权项】:
1、下式I化合物:式中:代表有双键的不饱和碳环基,它任选地被一个或两个取代基取代,该取代基彼此独自地选自卤素原子、羟基、硝基、氰基、C1-2全卤烷基、C1-3烷基或苯基基团;I可以取0-4的值;m可以取0-3的值;n可以取0-6的值;-(C)l-、-(C)m-和-(C)n-彼此独自地代表-Cx-Z-亚烷基团基,它们任选地被1-4个取代基取代,该取代基选自卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、C1-2全卤烷基、C1-3烷基或苯基基团;并且此外当I、m和/或n取值0时,-(C)o代表键;R1代表·氢原子,·C1-3烷基基团,·C1-6烷基羰基,·C1-6烷氧基羰基,每个可以被卤素原子、羟基、C1-3烷氧基、硝基、氰基、氨基、芳基基团取代;·C1-3烷基-芳基基团,·单环杂芳基,·芳基;这些芳基和杂芳基基团任选地被1-4个取代基取代,该取代基选自卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、C1-3单烷基氨基、C2-6二烷基氨基、C1-3烷基、C1-2全卤烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基基团或C1-3亚烷二氧基基团;R2代表:·氢原子或·C1-6烷基基团或C3-6环烷基基团,每个任选地被1-4个取代基取代,该取代基选自卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、C1-3单烷基氨基、C2-6二烷基氨基、C1-2全卤烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C3-6环烷基、单环杂芳基、双环杂芳基基团,芳基基团本身任选地被1-4个取代基取代,该取代基选自卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、C1-3单烷基氨基、C2-6二烷基氨基、C1-3烷基、C1-2全卤烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基基团或C1-3亚烷二氧基基团,该化合物呈碱或与酸加成盐形式,以及呈水合物或溶剂化物形式。
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