[发明专利]环氧丁醇中间体的制备方法有效
申请号: | 200680044974.3 | 申请日: | 2006-11-29 |
公开(公告)号: | CN101321522A | 公开(公告)日: | 2008-12-10 |
发明(设计)人: | M·莫勒尔;徐林 | 申请(专利权)人: | 巴斯利尔药物股份公司 |
主分类号: | A61K31/336 | 分类号: | A61K31/336;C07D303/08 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 林柏楠;陈宙 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明公开了一种制备式(I)化合物的方法,其中Hal表示氟或者氯,和R1和R2彼此独立地表示氢或者Hal;在所述方法中,将式(II)化合物转化成对应的烷基、氟代烷基或芳基磺酸酯,其之后在极性非亲核溶剂中、于-10℃~50℃的温度和于适当的冠醚存在下与碱金属亚硝基盐反应,以得到式(I)化合物。 | ||
搜索关键词: | 丁醇 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备下列式(I)化合物的方法:
其中,Hal表示氟或者氯,和R1和R2彼此独立地表示氢或者Hal的含义之一;在所述方法中,将下列式(II)化合物
转化成对应的烷基、氟代烷基或芳基磺酸酯,其之后在极性非亲核溶剂中、于-10℃~50℃的温度和于适当的冠醚存在下与碱金属亚硝基盐反应,以得到式(I)化合物。
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