[发明专利]3－氨基－2－芳基丙基氮杂吲哚及其应用

摘要

本发明提供了式I化合物或其可药用盐、溶剂化物或前药，其中p、Ar、R¹、R²、R³、R^a、R^b、R^c、R^d和R^e如说明书所定义。还提供了药物组合物、使用方法和制备该化合物的方法。该化合物可用于治疗与单胺再摄取抑制剂有关的疾病。

主权项

1、式I化合物或其可药用盐：其中：p是1或2；Ar是：选自吡咯并吡啶-1-基、吡咯并吡啶-2-基和吡咯并吡啶-3-基的吡咯并吡啶基，它们均任选地被取代；选自吡咯并吡啶-1-基N-氧化物、吡咯并吡啶-2-基N-氧化物和吡咯并吡啶-3-基N-氧化物的吡咯并吡啶基N-氧化物，它们均任选地被取代；或选自吡咯并嘧啶-5-基、吡咯并嘧啶-6-基和吡咯并嘧啶-7-基的吡咯并嘧啶基，它们均任选地被取代；R1是：(a)选自苯基和萘基的芳基，它们均任选地被取代；或(b)选自吲哚基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、噁唑基、噻唑基、异噁唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、喹啉基和异喹啉基的杂芳基，它们均任选地被取代；(c)任选取代的芳基烷基；(d)任选取代的杂芳基烷基；(e)环烷基；(f)环烷基甲基；或(g)支链烷基；R2是：(a)氢；(b)烷基；(c)羟基烷基；(d)烷氧基烷基；(e)苄基；或R2是将氮原子连接到Ar的环碳原子之一上的键；R3是：(a)氢；(b)烷基；(c)羟基烷基；(d)烷氧基烷基；(e)苄基；或(f)R2和R3与它们所连接的氮一起可形成任选取代的四至七元环，所述的环任选地包括另外的选自N、O和S的杂原子；Ra是：氢；氟；或烷基；Rb是：氢；烷基；羟基；烷氧基；氟；或羟基烷基；或R2和R3之一和Ra和Rb之一与它们所连接的原子一起可形成5或6元环，所述的环任选地包括另外的选自O、N和S的杂原子；Rc和Rd彼此独立地是：氢；或烷基；或Rc和Rd一起形成＝O、＝S或＝NRf，其中Rf是氢、烷基或-ORg，其中Rg是氢或烷基；或R2和R3之一和Ra和Rb之一与它们所连接的原子一起可形成5或6元环，所述的环任选地包括另外的选自O、N和S的杂原子；或R2和R3之一和Rc和Rd之一与它们所连接的原子一起可形成四至六元环，所述的环任选地包括另外的选自O、N和S的杂原子；并且Re是氢或烷基。