[发明专利]用于治疗疟疾的ODCASE抑制剂

摘要

本发明包括通过向有需要的个体给药抗疟有效量的6－取代尿苷衍生物来治疗或预防疟疾的方法。本发明还包括用作治疗剂，特别用于治疗疟疾的新的6－取代尿苷衍生物。

主权项

1.治疗或预防疟疾的方法，其包括向有此需要的个体给药抗疟有效量的化合物，所述化合物选自式I的化合物、其互变异构体及它们的药学可接受的盐、溶剂合物和前药：其中：R¹选自CN、N₃、I、Br、NH₂、NO₂、C(O)C_1-6烷基、NHC₁-C₆烷基、N(C₁-C₆烷基)₂、NHC(O)C₁-C₆烷基和NHC(O)OC₁-C₆烷基；R²选自H、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、氟取代的C₁-C₆烷基、氟取代的C₁-C₆烷氧基、N₃、NH₂和CN；R³选自OH、NH₂、H和NHC(O)C₁-C₆烷基；Z选自：其中：R⁴选自H、C₁-C₆烷基和羟基取代的C₁-C₆烷基；R⁵和R⁶之一为氢而另一个选自H、OH和F，及R⁵′和R⁶′之一为氢而另一个选自H、OH和F；或者R⁵和R⁶或R⁵′和R⁶′可共同为＝O或＝CH₂；R⁷选自H、F和OH；R⁸选自H、C(O)C₁-C₆烷基、P(O)(OH)₂、P(O)(OC₁-C₆烷基)₂和P(O)(OC₁-C₆烷基)OH；R⁹选自H、N₃、CN、C₁-C₆烷基；且X-Y选自-CH₂-O-、-O-CH₂-和-S-CH₂-。