[发明专利]激酶抑制剂无效
申请号: | 200680046169.4 | 申请日: | 2006-10-10 |
公开(公告)号: | CN101356172A | 公开(公告)日: | 2009-01-28 |
发明(设计)人: | S·达斯;J·W·布朗;董庆;巩贤昌;S·W·卡多尔;刘岩;B·R·帕拉塞利;N·斯科拉;J·A·斯塔福特;M·B·瓦拉斯 | 申请(专利权)人: | 塔克达圣地亚哥公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D471/12;A61K31/437;A61P25/16;A61P25/28;A61P35/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 提供了用于激酶的化合物、药物组合物、药剂盒和方法,其包含选自由式(I)化合物组成的组的化合物:其中,变量如说明书中所定义。 | ||
搜索关键词: | 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.包含下式的化合物:其中Z、Z1、Z2、Z3、Z4和Z5各自独立地选自C和N;R1是-Y1-R12,或当Z1是N时R1不存在;R2是-Y2-R13,或当Z2是N时R2不存在,或R1和R2结合在一起形成环;Y1、Y2和Y3各自独立地不存在或为在R12、R13或R14与连接至Y1、Y2或Y3的环之间提供1或2原子间隔的连接体,其中提供所述间隔的连接体的原子选自碳、氧、氮和硫;R4选自氢、卤素、硝基、氰基、硫基、氧基、羟基、羰基氧基、烷氧基、羰基、氨基、(C1-5)烷基氨基、(C1-5)烷基、卤代(C1-5)烷基、羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、氨基(C1-5)烷基、芳基(C1-5)烷基、杂芳基(C1-5)烷基、(C3-6)环烷基和杂(C3-6)环烷基,各自是被取代的或未被取代的,条件是当与其结合的原子是N时,R4不存在;R5和R6各自独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、硫基、氧基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、氨基、(C1-10)烷基氨基、磺酰氨基、亚氨基、磺酰基、亚磺酰基、(C1-10)烷基、卤代(C1-10)烷基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、氨基(C1-10)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、(C3-12)环烷基(C1-5)烷基、杂(C3-12)环烷基(C1-5)烷基、芳基(C1-10)烷基、杂芳基(C1-5)烷基、(C9-12)双环芳基(C1-5)烷基、杂(C8-12)双环芳基(C1-5)烷基、(C3-12)环烷基、杂(C3-12)环烷基、(C9-12)双环烷基、杂(C3-12)双环烷基、芳基、杂芳基、(C9-12)双环芳基和杂(C4-12)双环芳基,各自是被取代的或未被取代的,条件是当与其结合的原子是N时,R5和R6各自不存在;R7选自氢、卤素、羟基、烷氧基、氨基和(C1-5)烷基,各自是被取代的或未被取代的,条件是当与其结合的原子是N时,R7不存在;R12和R13各自独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、硫基、氧基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、氨基、(C1-10)烷基氨基、磺酰氨基、亚氨基、磺酰基、亚磺酰基、(C1-10)烷基、卤代(C1-10)烷基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、氨基(C1-10)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、(C3-12)环烷基(C1-5)烷基、杂(C3-12)环烷基(C1-5)烷基、芳基(C1-10)烷基、杂芳基(C1-5)烷基、(C9-12)双环芳基(C1-5)烷基、杂(C8-12)双环芳基(C1-5)烷基、(C3-12)环烷基、杂(C3-12)环烷基、(C9-12)双环烷基、杂(C3-12)双环烷基、芳基、杂芳基、(C9-12)双环芳基和杂(C4-12)双环芳基,各自是被取代的或未被取代的,或R12和R13结合在一起形成环;以及R14选自氢、卤素、硝基、氰基、硫基、氧基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、氨基、(C1-10)烷基氨基、磺酰氨基、亚氨基、磺酰基、亚磺酰基、(C1-10)烷基、卤代(C1-10)烷基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、氨基(C1-10)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、(C3-12)环烷基(C1-5)烷基、杂(C3-12)环烷基(C1-5)烷基、芳基(C1-10)烷基、杂芳基(C1-5)烷基、(C9-12)双环芳基(C1-5)烷基、杂(C8-12)双环芳基(C1-5)烷基、(C3-12)环烷基、杂(C3-12)环烷基、(C9-12)双环烷基、杂(C3-12)双环烷基、芳基、杂芳基、(C9-12)双环芳基和杂(C4-12)双环芳基,各自是被取代的或未被取代的,条件是:(a)当Z、Z1、Z2、Z3和Z5都是C;R5是被取代的氨基;以及R2是甲氧基或R7是甲基或氨基时,-Y3-R14不是H;以及(b)当R1、R5、R6和R7各自是H;Z和Z2各自是N;R2和R4不存在;Z1、Z3、Z4和Z5都是C;以及Y3是NH时,R14不是3-氯苯基。
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