[发明专利]对α－2－δ蛋白质具有亲和力的Y－氨基酸的制备

摘要

本发明公开了用于制备光学活性的式1的γ－氨基酸的物质和方法，所述γ－氨基酸可结合钙离子通道的α－2－δ(α2δ)亚单位。

主权项

1.用于制备式10的化合物或其盐的方法：其中R¹和R²各自独立选自氢和C_1-3烷基，其限制条件为R¹与R²不同时为氢；R³选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，芳基和芳基-C_1-3烷基，其中各芳基部分任选被1至3个独立选自C_1-3烷基、C_1-3烷氧基，氨基、C_1-3烷基氨基和卤素的取代基取代，其中上述的烷基、烯基、环烷基和烷氧基部分中的每一个任选被1至3个氟原子取代；并且R⁸选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-7环烷基、C_3-7环烯基，卤代-C_1-6烷基、卤代-C_2-6烯基、卤代-C_2-6炔基、芳基-C_2-6烷基、芳基-C_2-6烯基和芳基-C_2-6炔基；其中上述芳基部分中的每一个可以任选被1至3个独立选自C_1-3烷基，C_1-3烷氧基，氨基、C_1-3烷基氨基和卤素的取代基取代；且其中所述方法包含：(a)使式7的化合物与酶接触，其中所述酶将所述式7的化合物非立体选择性地水解为式11a的化合物；其中R¹、R²和R³如式10的化合物中所定义；并且式7中的R⁶选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-7环烷基、C_3-7环烯基、卤代-C_1-6烷基、卤代-C_2-6烯基、卤代-C_2-6炔基、芳基-C_1-6烷基、芳基-C_2-6烯基和芳基-C_2-6炔基，其中上述芳基部分中的每一个可以任选被1至3个独立选自C_1-3烷基；C_1-3烷氧基、氨基、C_1-3烷基氨基和卤素的取代基取代，和(b)分离所述式10的化合物。