[发明专利]具有HIV整合酶抑制活性的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物

摘要

本发明提供具有抗病毒作用、特别是HIV整合酶抑制活性的新型化合物以及含有该化合物的药物，特别是抗HIV药。所述化合物由通式(I)表示(式中，R¹表示氢或低级烷基；X表示低级亚烷基等；R²表示可被取代的芳基；R³表示氢、卤素、羟基等，R⁴表示氢、可被取代的低级烷基等；虚线表示键的存在或非存在；B¹和B²其中一方为CR²⁰R²¹、另一方为NR²²，此时不存在虚线；或者B¹和B²各自独立，为C、CR²³或N，此时B¹和B²部分可一起形成可被取代的杂环；R²⁰、R²¹、R²²、R²³各自独立，表示氢、可被取代的低级烷基、可被取代的环烷基、可被取代的环烷基低级烷基等)。

主权项

1.下式所示的化合物、其制药上可接受的盐或它们的溶剂合物：[化学式1]式中，R¹表示氢或低级烷基；X表示单键，选自O、S、SO、SO₂和NH的杂原子基团，或者可存在该杂原子基团的低级亚烷基或低级亚链烯基；R²表示可被取代的芳基；R³表示氢、卤素、羟基、可被取代的低级烷基、可被取代的环烷基、可被取代的低级链烯基、可被取代的低级烷氧基、可被取代的低级链烯基氧基、可被取代的芳基、可被取代的芳基氧基、可被取代的杂环基、可被取代的杂环基氧基、或可被取代的氨基；R⁴为氢、可被取代的低级烷基、可被取代的环烷基、可被取代的环烷基低级烷基、可被取代的低级链烯基、可被取代的低级烷氧基、可被取代的芳基、可被取代的芳基低级烷基、可被取代的芳基氧基、可被取代的杂环基、可被取代的杂环基低级烷基、可被取代的杂环基氧基、羟基、可被取代的氨基、可被取代的磷酸残基、被可被取代的磷酸残基取代的芳基、被可被取代的磷酸残基取代的芳烷基、被可被取代的磷酸残基取代的羟基、被可被取代的磷酸残基取代的氨基、或被可被取代的磷酸残基取代的低级烷基，该低级烷基中可以存在选自O、S、SO、SO₂、NR^a、-N＝和＝N-的杂原子基团，其中R^a为氢或低级烷基；虚线表示键的存在或非存在；B¹和B²其中任意一方表示CR²⁰R²¹，另一方表示NR²²，这种情况下，虚线不存在；B²为NR²²时，R⁴和R²²可一起形成可被取代的杂环；B²为CHR²¹时，R⁴和R²¹可一起形成可被取代的杂环；B¹和B²各自独立，为C、CR²³或N，此时，B¹和B²部分可一起形成可被取代的杂环；R²⁰、R²¹、R²²和R²³各自独立，表示氢、可被取代的低级烷基、可被取代的环烷基、可被取代的环烷基低级烷基、可被取代的低级链烯基、可被取代的低级烷氧基、可被取代的低级链烯基氧基、可被取代的芳基、可被取代的芳基低级烷基、可被取代的芳基氧基、可被取代的杂环基、可被取代的杂环基低级烷基、可被取代的杂环基氧基、可被取代的磷酸残基、被可被取代的磷酸残基取代的芳基、被可被取代的磷酸残基取代的芳烷基、被可被取代的磷酸残基取代的羟基、被可被取代的磷酸残基取代的氨基、或被可被取代的磷酸残基取代的低级烷基、羟基、可被取代的氨基、可被取代的低级烷基羰基、可被取代的环烷基羰基、可被取代的环烷基低级烷基羰基、可被取代的低级烷氧基羰基、可被取代的芳基羰基、可被取代的芳基低级烷基羰基、可被取代的芳基氧基羰基、可被取代的杂环基羰基、可被取代的杂环基低级烷基羰基、可被取代的杂环基氧基羰基、可被取代的氨基羰基、取代(硫)脲、或取代磺酰基，所述被可被取代的磷酸残基取代的低级烷基中可以存在选自O、S、SO、SO₂、NR⁵、-N＝和＝N-的杂原子基团，其中R⁵与R⁴独立、选自与R⁴相同的取代基组。