[发明专利]芳基－异噁唑－4－基－咪唑并[1,5－A]吡啶衍生物无效
| 申请号： | 200680049180.6 | 申请日： | 2006-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN101346377A | 公开（公告）日： | 2009-01-14 |
| 发明（设计）人： | B·布特尔曼;J·董;B·韩;H·柯纳斯特;A·托马斯 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4188;A61K31/437;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及式I的芳基－异噁唑－4－基－咪唑并[1，5－a]吡啶衍生物及其可药用的酸加成盐，其中：R1为氢、卤素、羟基、低级烷基、苄氧基或－O－(CH2)－(CO)－五或六元杂芳基，所述杂芳基任选地被芳基和低级烷基取代；R2为氢、低级烷基或－(CO)－Ra；R3为氢、卤素、氰基、低级烷基或－(CO)－Ra；Ra为羟基、低级烷氧基、NR’R”，其中R’和R”各自独立地为氢、环烷基、五或六元杂环烷基、或者任选地被环烷基、氰基、五或六元杂环烷基或五或六元杂芳基取代的低级烷基。现已发现，这类化合物对GABAAα5受体结合位点表现出高亲和性和选择性，并且可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基 异噁唑 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I的芳基-异噁唑-4-基-咪唑并[1，5-a]吡啶衍生物及其可药用的酸加成盐：![]()
其中：R1为氢、卤素、羟基、低级烷基、苄氧基或-O-(CH2)-(CO)-五或六元杂芳基，所述杂芳基任选地被芳基和低级烷基取代；R2为氢、低级烷基或-(CO)-Ra；R3为氢、卤素、氰基、低级烷基或-(CO)-Ra；Ra为羟基、低级烷氧基、NR’R”，其中R’和R”各自独立地为氢、环烷基、五或六元杂环烷基、或者任选地被环烷基、氰基、五或六元杂环烷基或五或六元杂芳基取代的低级烷基。
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