[发明专利]芳基－异唑－4－基－咪唑衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的芳基－异噁唑－4－基－咪唑衍生物及其可药用酸加成盐，其中R¹－R³彼此独立地为氢或卤素；R⁴为氢、低级烷基、环烷基、－(CH₂)_n－O－低级烷基或被羟基取代的低级烷基；R⁵为－(CH₂)_m－芳基或－(CH₂)_m－杂芳基，它们任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷基硫烷基、被卤素取代的低级烷基、－C(O)－低级烷基、－C(O)－O－低级烷基、－NH－C(O)－O－低级烷基或－C(O)－NH－R’的取代基取代，其中R′为低级炔基或被卤素取代的低级烷基，或者为－(CH₂)_n－环烷基、－(CH₂)_n－杂环基、－(CH₂)_n－杂芳基或－(CH₂)_n－芳基，它们任选被卤素取代；R⁶为氢、－C(O)H、－(CH₂)_n－O－低级烷基、－C(O)O－低级烷基、被羟基或卤素取代的低级烷基，或为环烷基、芳基，或为任选被卤素或低级烷基取代的－(CH₂)_n－O－CH₂－芳基，或者为任选被卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基取代的－(CH₂)_n－O－CH₂－杂芳基，或者为－(CH₂)_n－NH－(CH₂)_o－杂环基；n为0、1、2或3；m为0或1；o为1、2或3。已经发现此类化合物对GABA Aα5受体结合位点显示出很高的亲和性和选择性并且可以用作认知增强剂或用于治疗认知障碍、如阿尔茨海默病。

主权项

1.式I的芳基-异噁唑-4-基-咪唑衍生物及其可药用酸加成盐，其中R¹-R³彼此独立地为氢或卤素；R⁴为氢、低级烷基、环烷基、-(CH₂)_n-O-低级烷基或被羟基取代的低级烷基；R⁵为-(CH₂)_m-芳基或-(CH₂)_m-杂芳基，它们任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷基硫烷基、被卤素取代的低级烷基、-C(O)-低级烷基、-C(O)-O-低级烷基、-NH-C(O)-O-低级烷基或-C(O)-NH-R’的取代基取代，其中R’为低级炔基或被卤素取代低级烷基，或者为-(CH₂)_n-环烷基、-(CH₂)_n-杂环基、-(CH₂)_n-杂芳基或-(CH₂)_n-芳基，它们任选被卤素取代；R⁶为氢、-C(O)H、-(CH₂)_n-O-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、被羟基或卤素取代的低级烷基，或为环烷基、芳基，或为任选被卤素或低级烷基取代的-(CH₂)_n-O-CH₂-芳基，或者为任选被卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基取代的-(CH₂)_n-O-CH₂-杂芳基，或者为-(CH₂)_n-NH-(CH₂)_o-杂环基；n  为0、1、2或3；m  为0或1；o  为1、2或3。