[发明专利]三嗪衍生物在制备具有愈合或血管生成作用的药物中的用途无效
申请号: | 200680050807.X | 申请日: | 2006-12-18 |
公开(公告)号: | CN101355931A | 公开(公告)日: | 2009-01-28 |
发明(设计)人: | G·穆瓦内;D·克拉沃 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | A61K31/166 | 分类号: | A61K31/166;A61K47/44;A61K47/38;A61K47/14;A61K47/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;贾士聪 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及三嗪衍生物作为愈合剂或血管生成剂的用途,其中所述的三嗪是式(I)的分子。 | ||
搜索关键词: | 衍生物 制备 具有 愈合 血管 生成 作用 药物 中的 用途 | ||
【主权项】:
1.以下通式(I)的三嗪衍生物在制备具有愈合和/或血管生成作用的药物中的用途:其中:R1、R2、R3和R4独立地选自以下基团:-H,-(C1-C20)烷基,其任选被卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基或(C3-C8)环烷基取代,-(C2-C20)链烯基,其任选被卤素、(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基取代,-(C2-C20)炔基,其任选被卤素、(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基取代,-(C3-C8)环烷基,其任选被(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基取代,-杂(C3-C8)环烷基,其具有一个或多个选自N、O和S的杂原子并且任选被(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基取代,-(C6-C14)芳基(C1-C20)烷基,其任选被氨基、羟基、硫代(thio)、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C6-C14)芳基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C1-C13)杂芳基,其具有一个或多个选自N、O和S的杂原子并且任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,R1与R2以及R3与R4分别可与氮原子一起形成n-元环(n为3至8),该环任选含有一个或多个选自N、O和S的杂原子,并且可以被一个或多个以下基团取代:氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基,R5和R6独立地选自以下基团:-H,-(C1-C20)烷基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C2-C20)链烯基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C2-C20)炔基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C3-C8)环烷基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-杂(C3-C8)环烷基,其具有一个或多个选自N、O和S的杂原子并且任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C6-C14)芳基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C1-C13)杂芳基,其具有一个或多个选自N、O和S的杂原子并且任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C6-C14)芳基(C1-C5)烷基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-R5和R6可与它们所连接的碳原子一起形成m-元环(m为3至8),该环任选含有一个或多个选自N、O和S的杂原子,并且可以被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,或者可与所述碳原子一起形成C10-C30多环残基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,R5和R6一起还可表示基团=O或=S,杂环烷基或杂芳基的氮原子可被(C1-C5)烷基、(C3-C8)环烷基、(C6-C14)芳基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷基或(C1-C6)酰基取代,和其外消旋形式、互变异构体、对映体、非对映异构体、差向异构体和多晶型物以及它们的混合物,和其药学上可接受的盐。
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