[发明专利]作为mTOR抑制剂的吡啶并-、吡唑并-和嘧啶并-嘧啶衍生物有效

专利信息
申请号: 200680051042.1 申请日: 2006-11-20
公开(公告)号: CN101360746A 公开(公告)日: 2009-02-04
发明(设计)人: M·G·休默索恩;S·戈梅茨;K·A·梅尼尔;G·C·M·史密斯;K·马拉古;H·M·E·杜冈;X·-L·F·科克克罗夫特;G·J·赫曼 申请(专利权)人: 库多斯药物有限公司
主分类号: C07D475/06 分类号: C07D475/06;C07D475/08;C07D487/04;A61K31/495;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 李进;范赤
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 提供的是式(I)化合物,其适合用于治疗癌症。
搜索关键词: 作为 mtor 抑制剂 吡啶 吡唑 嘧啶 衍生物
【主权项】:
1.一种式I化合物:其中X5、X6和X8其中一个或两个是N,其它是CH;R7选自卤代、ORO1、SRS1、NRN1RN2、NRN7aC(=O)RC1、NRN7bSO2RS2a、任选取代的C5-20杂芳基或任选取代的C5-20芳基,其中RO1和RS1选自H、任选取代的C5-20芳基、任选取代的C5-20杂芳基或任选取代的C1-7烷基;RN1和RN2独立选自H、任选取代的C1-7烷基、任选取代的C5-20杂芳基、任选取代的C5-20芳基,或者RN1和RN2与它们结合的氮一起形成含有3-8个环原子的杂环;RC1选自H、任选取代的C5-20芳基、任选取代的C5-20杂芳基、任选取代的C1-7烷基或NRN8RN9,其中RN8和RN9独立选自H、任选取代的C1-7烷基、任选取代的C5-20杂芳基、任选取代的C5-20芳基,或者RN8和RN9与它们结合的氮一起形成含有3-8个环原子的杂环;RS2a选自H、任选取代的C5-20芳基、任选取代的C5-20杂芳基或任选取代的C1-7烷基;RN7a和RN7b选自H和C1-4烷基;RN3和RN4与它们结合的氮一起形成含有3-8个环原子的杂环;R2选自H、卤代、ORO2、SRS2b、NRN5RN6、任选取代的C5-20杂芳基和任选取代的C5-20芳基,其中RO2和RS2b选自H、任选取代的C5-20芳基、任选取代的C5-20杂芳基或任选取代的C1-7烷基;RN5和RN6独立选自H、任选取代的C1-7烷基、任选取代的C5-20杂芳基和任选取代的C5-20芳基,或者RN5和RN6与它们结合的氮一起形成含有3-8个环原子的杂环,或其药学上可接受的盐,前提是当R2是未被取代的吗啉代、RN3和RN4与它们连接的氮原子一起形成未被取代的吗啉代、R7是未被取代的苯基且X5是CH时,则X6不是N且X8不是CH,或者X6不是CH且X8不是N,和当R2是未被取代的哌啶基、RN3和RN4与它们连接的氮原子一起形成未被取代的哌啶基、R7是未被取代的苯基且X5是CH时,则X6不是CH且X8不是N。
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