[发明专利]用于抑制细胞凋亡的化合物无效
| 申请号： | 200680051639.6 | 申请日： | 2006-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN101370820A | 公开（公告）日： | 2009-02-18 |
| 发明（设计）人： | E·佩雷茨帕亚;M·J·维森特多康;M·奥尔扎茨卡拉塔尤德;L·蒙德拉冈马蒂尼茨;A·梅塞古尔佩波克;A·莫尔弗南德茨;G·桑克里门斯佩雷茨德罗扎;G·马莱特恩格拉 | 申请（专利权）人： | 萨尔瓦特实验室有限公司;康斯乔最高科学研究公司 |
| 主分类号： | C07K5/087 | 分类号： | C07K5/087;C07K7/64;C07K5/083;C07K5/097 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;李炳爱 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 本发明涉及起细胞凋亡抑制剂作用的式(I)化合物以及基于式(I)化合物的药物结合物，以及它们的制备方法和含有它们的药物组合物和其在医学中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 抑制 细胞 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种通式I的化合物、其立体异构体和其混合物、其多晶型和其混合物和其药学上可接受的溶剂化物和加成盐，其中：R1代表(C1-C5)烷基、(C2-C5)烯基、-(CH2)1-3-NHCO-(C1-C3)烷基、-(CH2)1-3-COMRaRb、-(CH2)0-3-(3-6)Cy、-(CH2)0-3-(5-6)Hetcy、-(CH2)1-3-苯基、-(CH2)1-3-(1-萘基)、-(CH2)1-3-(2-萘基)、-(CH2)1-3-(5-10)Hetar、-(CH2)2-CH(苯基)2、-(CH2)2-CH(苯基)[(5-6)Hetar]或-(CH2)2-CH[(5-6)Hetar]2；R2代表-(CH2)0-3-(3-6)Cy、-(CH2)0-3-(5-6)Hetcy、-(CH2)1-3-苯基、-(CH2)1-3-(1-萘基)、-(CH2)1-3-(2-萘基)、-(CH2)1-3-(5-10)Hetar、-(CH2)2-CH(苯基)2、-(CH2)2-CH(苯基)[(5-6)Hetar]或-(CH2)2-CH[(5-6)Hetar]2；R3代表-(CH2)1-3-苯基、-(CH2)1-3-(1-萘基)、-(CH2)1-3-(2-萘基)或-(CH2)1-3-(5-6)Hetar；(C1-C5)烷基和-(C2-C5)烯基可任选被一个或多个选自以下的取代基取代：-O-(C1-C2)烷基、-S-(C1-C2)烷基、-NH2、-NH-(C1-C2)烷基和-N[(C1-C2)烷基]2；(C1-C3)烷基可任选被一个或多个卤素原子取代；Ra和Rb独立代表-H或-(C1-C3)烷基；(3-6)Cy代表3-6元的部分不饱和或饱和碳环基团；(5-6)Hetcy代表C-或N-基团的5或6元环，其为含有一个或两个独立选自O、S和N的杂原子的部分不饱和或饱和碳环；Cy和Hetcy可任选被一个或多个选自卤素、-CF3和-OH的取代基取代；(5-6)Hetar和(5-10)Hetar分别代表C-或N-基团的芳族5元或6元和5-10元环；其含有1-4个独立选自O、S和N的杂原子；苯基、1-萘基、2-萘基、(5-6)Hetar和(5-10)Hetar可任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、-CF3、-OH、-O-(C1-C3)烷基、-CO-(C1-C3)烷基、-(C1-C5)烷基-NRaRb、-NRaRb和-SO2NH2；附带条件为R2不代表2-(4-氟苯基)乙基。
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