[发明专利]用于治疗与血管生成有关的过度增殖性病症和疾病的取代的4－氨基－吡咯并三嗪衍生物有效
| 申请号： | 200680052185.4 | 申请日： | 2006-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN101365454A | 公开（公告）日： | 2009-02-11 |
| 发明（设计）人： | J·迪克松;S·芒努松;B·菲利普斯;Y·王;T·李;K·帕切拉;J·纽坎;H·克吕恩德;Z·洪;B·钱德勒;Z·张;K·阿勒格;Z·刘 | 申请（专利权）人： | 拜尔健康护理有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/53 | 分类号： | A61K31/53 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邹锋;刘玥 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及新颖的吡咯并三嗪化合物、包含这种化合物的药物组合物、和这种化合物和组合物用于预防和/或治疗过度增殖病症和与血管生成有关的疾病的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 血管 生成 有关 过度 增殖 性病 疾病 取代 氨基 吡咯 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物：![]()
其中R1表示1.1)苯基或9-10个环成员的双环碳环，其中至少一个环是芳香性的，R1任选地带有最多4个独立地选自以下的取代基：1.1.a)(C1-C4)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：1.1.a1)卤素；1.1.a2)OR5，其中R5表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或-(C1-C3)单-或二-烷基氨基；1.1.a3)-NR6R7，其中R6和R7独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或OR7a，其中R7a表示H或(C1-C3)烷基，或R6和R7可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S和NR8的环成员，其中R8表示H或(C1-C3)烷基；和1.1.a4)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；1.1.b)-(C3-C6)环烷基，其可以任选地带有最多2个独立地选自以下的取代基：1.1.b1)卤素；和1.1.b2)OR9，其中R9表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或(C1-C3)单-或二-烷基氨基；1.1.c)OR10，其中R10表示H；苯基；苄基；(C3-C6)环烷基；或(C1-C4)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：1.1.c1)卤素；1.1.c2)OR11，其中R11表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有(C1-C3)单-或二-烷基氨基；和1.1.c3)NR12R13，其中R12和R13独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R12和R13可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S和NR14的环成员，其中R14表示H或(C1-C3)烷基；1.1.d)-C(O)-OR15，其中R15表示H或-(C1-C4)烷基，其可以任选地带有最多3个卤素；1.1.e)-C(O)-NR16R17，其中R16表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和R17表示H或-(C1-C4)烷基，其任选地被以下基团取代：1.1.e1)卤素；1.1.e2)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；1.1.e3)苯基；1.1.e4)-SO2CH3；1.1.e5)-OR18，其中R18表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；或1.1.e6)-NR19R20，其中R19和R20独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R19和R20可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S和NR21的环成员，其中R21表示H或(C1-C3)烷基；1.1.f)-N(R22)-C(O)-R23，其中R22表示H或(C1-C3)烷基；和R23表示任选被取代的苯基，或(C1-C4)烷基，其任选地被以下基团取代：1.1.f1)任选被取代的苯基，1.1.f2)OR24，其中R24表示H或(C1-C3)烷基，或1.1.f3)NR25R26，其中R25和R26独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R25和R26可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S和NR27的环成员，其中R27表示H或(C1-C3)烷基；1.1.g)-SO2NR28R29，其中R28表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和R29表示H或-(C1-C4)烷基，其任选地被以下基团取代：1.1.g1)卤素；1.1.g2)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；1.1.g3)苯基；1.1.g4)-SO2CH3；1.1.g5)-OR30，其中R30表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；或1.1.g6)-NR31R32，其中R31和R32独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R31和R32可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S和NR33的环成员，其中R33表示H或(C1-C3)烷基；1.1.h)-N(R34)-SO2-R35，其中R34表示H或(C1-C3)烷基，和R35表示任选被取代的苯基，或(C1-C4)烷基，其任选地被以下基团取代：1.1.h1)卤素；1.1.h2)任选被取代的苯基，1.1.h3)OR36，其中R36表示H或(C1-C3)烷基，或1.1.h4)NR37R38，其中R37和R38独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R37和R38可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S和NR39的环成员，其中R39表示H或(C1-C3)烷基；1.1.i)-NR40R41，其中R40和R41独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或OR42，其中R42表示H或(C1-C3)烷基，或R40和R41可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S和NR43的环成员，其中R43表示H或(C1-C3)烷基；1.1.j)卤素；1.1.k)任选被取代的苯基；1.1.l)NO2；1.1.m)CN；和1.1.n)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；或者R1表示1.2)包含最多三个独立地选自N、O、和S的杂原子的5-6元芳香族杂环；或8-10个环成员的双环杂环，其中至少一个环为芳香性的并且包含最多3个独立地选自N、N→O、O、和S的部分，和所述双环杂环的任何非芳香族环任选地包含最多三个独立地选自以下的部分：O、S、S(O)、S(O)2，和NR44，其中R44表示H或-(C1-C3)烷基；所述R1杂环任选地带有最多4个独立地选自以下的取代基：1.2.a)(C1-C4)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：1.2.a1)卤素；1.2.a2)OR45，其中R45表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或-(C1-C3)单-或二-烷基氨基；1.2.a3)-NR46R47，其中R46和R47独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或OR47a，其中R47a表示H或(C1-C3)烷基，或R46和R47可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR48的环成员，其中R48表示H或(C1-C3)烷基；和1.2.a4)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；1.2.b)-(C3-C6)环烷基，其可以任选地带有最多2个独立地选自以下的取代基：1.2.b1)卤素；和1.2.b2)OR49，其中R49表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或-(C1-C3)单-或二-烷基氨基；1.2.c)OR50，其中R50表示H；苯基；苄基；-(C3-C6)环烷基；或-(C1-C4)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：1.2.c1)卤素；1.2.c2)OR51，其中R51表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有-(C1-C3)单-或二-烷基氨基；和1.2.c3)-NR52R53，其中R52和R53独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R52和R53可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR54的环成员，其中R54表示H或(C1-C3)烷基；1.2.d)-C(O)-OR55，其中R55表示H或-(C1-C4)烷基，其可以任选地带有最多3个卤素；1.2.e)-C(O)-NR56R57其中R56表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和R57表示H或-(C1-C4)烷基，其任选地被以下基团取代：1.2.e1)卤素；1.2.e2)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；1.2.e3)苯基；1.2.e4)-SO2CH3；1.2.e5)-OR58，其中R58表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；或1.2.e6)-NR59R60，其中R59和R60独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R59和R60可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR61的环成员，其中R61表示H或(C1-C3)烷基；1.2.f)-N(R62)-C(O)-R63，其中R62表示H或(C1-C3)烷基；和R63表示任选被取代的苯基，或(C1-C4)烷基，其任选地被以下基团取代：1.2.f1)任选被取代的苯基，1.2.f2)OR64，其中R64表示H或(C1-C3)烷基，或1.2.f3)NR65R66，其中R65和R66独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R65和R66可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR67的环成员，其中R67表示H或(C1-C3)烷基；1.2.g)-SO2NR68R69，其中R68表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和R69表示H或-(C1-C4)烷基，其任选地被以下基团取代：1.2.g1)卤素；1.2.g2)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；1.2.g3)苯基；1.2.g4)-SO2CH3；1.2.g5)-OR70，其中R70表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；或1.2.g6)-NR71R72，其中R71和R72独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R71和R72可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR73的环成员，其中R73表示H或(C1-C3)烷基；1.2.h)-N(R74)-SO2-R75，其中R74表示H或(C1-C3)烷基，和R75表示任选被取代的苯基，或(C1-C4)烷基，其任选地被以下基团取代：1.2.h1)卤素；1.2.h2)任选被取代的苯基，1.2.h3)OR76，其中R76表示H或(C1-C3)烷基，或1.2.h4)NR77R78，其中R77和R78独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R77和R78可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR79的环成员，其中R79表示H或(C1-C3)烷基；1.2.i)-NR80R81，其中R80和R81独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或OR81a，其中R81a表示H或(C1-C3)烷基，或R80和R81可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR82的环成员，其中R82表示H或(C1-C3)烷基；1.2.j)卤素；1.2.k)任选被取代的苯基；1.2.l)NO2；1.2.m)CN；和1.2.n)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；R2表示卤素；-(C1-C5)烷基，其可以任选地带有卤素；或-O(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；R3表示3.1)-(C1-C5)烷基，其任选地被以下基团取代：3.1.a)-卤素；3.1.b)任选被卤素、-(C1-C3)烷基、或-(C1-C3)烷氧基取代的苯基，3.1.c)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基，其任选地被卤素或-(C1-C3)烷基取代，3.1.d)-CN，3.1.e)-OR83，其中R83表示H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：3.1.e1)卤素；3.1.e2)任选被取代的苯基；3.1.e3)-S(O)2CH3；3.1.e4)OR84，其中R84表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或-(C1-C3)单-或二-烷基氨基；和3.1.e5)-NR85R86，其中R85和R86独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R85和R86可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR87的环成员，其中R87表示H或(C1-C3)烷基；3.1.f)-(C3-C5)环烷基，其可以任选地带有卤素或OR88，其中R88表示H或(C1-C3)烷基；或3.1.g)-NR89R90，其中R89表示H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和R90表示H或-(C1-C4)烷基，其任选地被以下基团取代：3.1.g1)卤素；3.1.g2)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；3.1.g3)苯基；3.1.g4)-SO2CH3；3.1.g5)-OR91，其中R91表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；或3.1.g6)-NR92R93，其中R92和R93独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R92和R93可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR94的环成员，其中R94表示H或(C1-C3)烷基；或3.1.g7)R89和R90可以联接并且与它们连接的N一起形成芳香族或非芳香族的5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR95的环成员，其中R95表示H或(C1-C3)烷基；3.2)![]()
其中R96表示3.2.a)H，3.2.b)-(C3-C5)环烷基，其可以任选地带有卤素或-(C1-C3)烷氧基；或3.2.c)-(C1-C5)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：3.2.c1)卤素；3.2.c2)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；3.2.c3)苯基；3.2.c4)-S(O)2CH3；3.2.c5)-OR97，其中R97表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或-(C1-C3)单-或二-烷基氨基；和3.2.c6)-NR98R99，其中R98和R99独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或OR99a，其中R99a表示H或(C1-C3)烷基，或R98和R99可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR100的环成员，其中R100表示H或(C1-C3)烷基；3.3)![]()
其中R101表示H或-(C1-C5)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：3.3.a)卤素；和3.3.b)苯基；3.4)![]()
其中R102表示H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和R103表示H或-(C1-C5)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：3.4.a)卤素；3.4.b)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；3.4.c)苯基；3.4.d)-S(O)2CH3；3.4.e)OR104，其中R104表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和3.4.f)-NR105R106，其中R105和R106独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R105和R106可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR107的环成员，其中R107表示H或(C1-C3)烷基；3.5)任选被取代的苯基；3.6)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；3.7)卤素；3.8)-CN；或3.9)-CH＝N-OR108，其中R108表示H或-C(O)-(C1-C3)烷基；R4表示4.1)-(C1-C5)烷基，其任选地被以下基团取代：4.1.a)-(C3-C5)环烷基，其可以任选地带有卤素或OR109，其中R109表示H或(C1-C3)烷基；4.1.b)-卤素；4.1.c)-OR110，其中R110表示H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：4.1.c1)卤素；4.1.c2)苯基；4.1.c3)-S(O)2CH3；4.1.c4)OR111，其中R111表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和4.1.c5)-NR112R113，其中R112和R113独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R112和R113可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR114的环成员，其中R114表示H或(C1-C3)烷基；4.1.d)-NR115R116，其中R115表示H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，和R116表示H，任选被取代的苯基，或-(C1-C5)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：4.1.d1)卤素；4.1.d2)-S(O)2CH3；4.1.d3)OR117，其中R117表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和4.1.d4)-NR118R119，其中R118和R119独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R118和R119可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR120的环成员，其中R120表示H或(C1-C3)烷基；4.1.e)任选被取代的苯基；或4.1.f)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元芳香族杂环；4.2)![]()
其中R121表示-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或-OR122，其中R122表示H或-(C1-C3)烷基；d表示1、2、或3；e表示0或1；f表示0、1、或2；4.3)![]()
其中R123表示-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或-OR124，其中R124表示H或-(C1-C3)烷基；g表示1、2、或3；h表示0、1、或2；4.4)![]()
其中R125表示4.4.a)H；4.4.b)-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或-OR126，其中R126表示H或-(C1-C3)烷基，其又任选地被卤素取代；4.4.c)-SO2R127，其中R127表示任选被取代的苯基，或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或OR128，其中R128表示H或(C1-C3)烷基；4.4.d)-C(O)R129，其中R129表示4.4.d1)任选被取代的苯基，4.4.d2)-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：4.4.d2.1)卤素；4.4.d2.2)任选被取代的苯基；4.4.d2.3)-S(O)2CH3；4.4.d2.4)-OR130，其中R130表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和4.4.d2.5)-NR131R132，其中R131和R132独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R131和R132可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR133的环成员，其中R133表示H或(C1-C3)烷基；4.4.d3)-OR134，其中R134表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；或4.4.d4)NR135R136，其中R135和R136独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R135和R136可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR137的环成员，其中R137表示H或(C1-C3)烷基；和j表示1、2、或3；4.5)![]()
其中X表示C或N；R138表示4.5.a)(C1-C4)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：4.5.a1)卤素；4.5.a2)OR139，其中R139表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或-(C1-C3)单-或二-烷基氨基；4.5.a3)-NR140R141，其中R140和R141独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或OR141a，其中R141a表示H或(C1-C3)烷基，或R140和R141可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S和NR142的环成员，其中R142表示H或(C1-C3)烷基；和4.5.a4)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；4.5.b)-(C3-C6)环烷基，其可以任选地带有最多2个独立地选自以下的取代基：4.5.b1)卤素；和4.5.b2)OR143，其中R143表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；4.5.c)OR144，其中R144表示H；苯基；苄基；(C3-C6)环烷基；或(C1-C4)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：4.5.c1)卤素；4.5.c2)OR145，其中R145表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有(C1-C3)单-或二-烷基氨基；和4.5.c3)NR146R147，其中R146和R1473独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R146和R147可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S和NR148的环成员，其中R148表示H或(C1-C3)烷基；4.5.d)-C(O)-OR149，其中R149表示H或-(C1-C4)烷基，其可以任选地带有最多3个卤素；4.5.e)-C(O)-NR150R151，其中R150表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和R151表示H或-(C1-C4)烷基，其任选地被以下基团取代：4.5.e1)卤素；4.5.e2)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；4.5.e3)苯基；4.5.e4)-SO2CH3；4.5.e5)-OR152，其中R152表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；或4.5.e6)-NR153R154，其中R153和R154独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R153和R154可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR155的环成员，其中R155表示H或(C1-C3)烷基；4.5.f)-N(R156)-C(O)-R157，其中R156表示H或(C1-C3)烷基；和R157表示H，任选被取代的苯基，或(C1-C4)烷基，其任选地被以下基团取代：4.5.f1)任选被取代的苯基，4.5.f2)OR158，其中R158表示H或(C1-C3)烷基，或4.5.f3)NR159R160，其中R159和R160独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R159和R160可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR161的环成员，其中R161表示H或(C1-C3)烷基；4.5.g)-SO2NR162R163，其中R162表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和R163表示H或-(C1-C4)烷基，其任选地被以下基团取代：4.5.g1)卤素；4.5.g2)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；4.5.g3)苯基；4.5.g4)-SO2CH3；4.5.g5)-OR164，其中R164表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；或4.5.g6)-NR165R166，其中R165和R166独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R165和R166可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR167的环成员，其中R167表示H或(C1-C3)烷基；4.5.h)-N(R168)-SO2-R169，其中R168表示H或(C1-C3)烷基，和R169表示H，任选被取代的苯基，或(C1-C4)烷基，其任选地被以下基团取代：4.5.h1)卤素，4.5.h2)任选被取代的苯基，4.5.h3)OR170，其中R170表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或4.5.h4)NR171R172，其中R171和R172独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R171和R172可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR173的环成员，其中R173表示H或(C1-C3)烷基；4.5.i)-NR174R175，其中R174和R175独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或OR175a，其中R175a表示H或(C1-C3)烷基，或R174和R175可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR176的环成员，其中R176表示H或(C1-C3)烷基；4.5.j)卤素；4.5.k)任选被取代的苯基；4.5.l)NO2；4.5.m)CN；或4.5.n)包含最多两个选自O、S、和N的杂原子的5-6元杂芳基；和k表示0、1、或2；4.6)![]()
其中R177表示H或-(C1-C3)烷基；和m表示1、2、或3；4.7)![]()
其中n表示1、2、或3；和p表示0、1、或2；4.8)![]()
其中q表示1、2、或3；4.9)![]()
其中R178表示4.9.a)H；4.9.b)-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或-OR179，其中R179表示H或任选地被卤素取代的(C1-C3)烷基；4.9.c)-SO2R180，其中R180表示任选被取代的苯基或-(C1-C3)烷基，其可以被卤素或-OR181取代，其中R181表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；4.9.d)-C(O)R182，其中R182表示任选被取代的苯基或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：4.9.d1)卤素；4.9.d2)任选被取代的苯基；4.9.d3)-S(O)2CH3；4.9.d4)OR183，其中R183表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和4.9.d5)-NR184R185，其中R184和R185独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或OR185a，其中R185a表示H或(C1-C3)烷基，或R184和R185可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR186的环成员，其中R186表示H或(C1-C3)烷基；4.9e)-C(O)OR187，其中R187表示(C1-C3)烷基；或4.9.f)-C(O)-NR188R189，其中R188和R189各自独立地表示H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R188和R189可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR190的环成员，其中R119表示H或(C1-C3)烷基；r表示0、1、或2；和s表示0或1；4.10)![]()
其中R191表示4.10.a)H；4.10.b)-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或-OR192，其中R192表示H或(C1-C3)烷基；4.10c)-SO2R193，其中R193表示苯基或-(C1-C3)烷基，其二者都可以被卤素或-(C1-C3)烷基取代；4.10.d)-C(O)R194，其中R194表示(C1-C3)烷基，其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基：4.10.d1)卤素；4.10.d2)苯基；4.10.d3)-S(O)2CH3；4.10.d4)OR195，其中R195表示H或(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素；和4.10.d5)-NR196R197，其中R196和R197独立地为H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素或OR197a，其中R197a表示H或(C1-C3)烷基，或R196和R197可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR198的环成员，其中R198表示H或(C1-C3)烷基；4.10.e)-C(O)OR199，其中R199表示(C1-C3)烷基；或4.10.f)-C(O)-NR200R201，其中R200和R201各自独立地表示H或-(C1-C3)烷基，其可以任选地带有卤素，或R200和R201可以联接并且与它们连接的N原子一起形成5-6元环，其可以任选地包含选自O、S、和NR202的环成员，其中R202表示H或(C1-C3)烷基；和X表示O、S、S(O)、S(O)2、或NR203，其中R203表示H或-(C1-C3)烷基；和t表示0、1、或2；4.11)卤素；或4.12)CN；或其可药用盐。
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