[发明专利]用于免疫抑制的7-取代嘌呤衍生物

摘要

本发明提供了用于预防和治疗自身免疫疾病、炎性疾病、肥大细胞介导的疾病和移植排斥反应的新颖的6-羟基嘌呤及相关衍生物。所述化合物为通式(III)的化合物。

主权项

1.通式III的化合物其中，Q₁和Q₂独立地选自CX₁、CX₂和氮，其中Q₁和Q₂不都是氮；Q₃为N或CH；X₁和X₂独立地选自氢、(C₁-C₆)烷基、氰基、卤素、卤代(C₁-C₆)烷基、羟基、(C₁-C₆)烷氧基、卤代(C₁-C₆)烷氧基和硝基；R₁选自氢和(C₁-C₆)烷基；y为零或选自1、2和3的整数；对每一次出现的(CR₂R₃)，R₂和R₃独立地选自氢和(C₁-C₆)烷基；R₄选自烷基、杂环基、芳基、杂芳基、取代的烷基、取代的杂环基、取代的芳基、取代的杂芳基；以及R₅选自烷基、杂环基、取代的杂环基和C₁-C₆烷基，其中(a)一个或两个CH₂被选自NH和N(烷基)的基团置换；(b)一个或两个CH₂被O置换；(c)一个或两个CH₂被(C＝O)置换；(d)两个CH₂被CH＝CH或C≡C置换；或(e)(a)、(b)、(c)和(d)化学稳定的任意组合；及其中0至3个氢被选自以下的取代基置换：(a)卤素、羟基、氰基、低级烷基磺酰基、低级烷基磺酰氧基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、烷氧基氨基、磺酰基氨基、酰氨基、芳氨基、低级烷氧基；(b)杂环基和用一至三个选自卤素、羟基、烷氧基、烷基和烷氧基羰基的取代基所取代的杂环基；(c)苯基和用一至三个选自卤素、羟基、烷氧基、烷基、酰氨基、氰基、羧基、烷氧基羰基、卤代烷基和杂环基的取代基所取代的苯基；以及(d)杂芳基和用一至三个选自卤素、羟基、烷氧基、烷基和烷氧基羰基的取代基所取代的杂芳基。