[发明专利]一种制备紫杉醇及其衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种适宜工业应用的“一锅法”，用于制备紫杉醇及其衍生物。该方法以在C(2′)和C(10)位上同时含有羟基的10－去乙酰－紫杉烷类化合物为原料，在金属元素盐的催化作用下，使用乙酸酐选择性乙酰化C(2′)位和C(10)位上的羟基，随后在反应体系中加入过氧化物和碱性物质，选择性水解C(2′)位上的乙酰基，从而得到C(10)位羟基乙酰化的紫杉烷类化合物。

主权项

1. 一种制备紫杉醇及其衍生物的方法，其特征在于：以具有结构通式I的10-去乙酰-紫杉烷类化合物为原料：其中R1为-H，-OT，-OSi(T)3或-OCOT；R2和R3相同或者不同，为-T或-OT；其中的T为H，C1至C20的直链、支链或环型烃基，芳基，芳烷基，或上述三种烃基的取代物，取代基包括羟基，C1至C8的烷氧基，缩醛、缩酮，卤素，硝基和氨基；反应过程为：——将上述原料溶于惰性有机溶剂；——反应体系中加入催化当量的金属元素盐；——使用不少于2摩尔底物当量的乙酸酐作为酰化剂，得到具有如下结构通式(式II)的紫杉烷：其中R1，R2，R3定义同前；待原料转化完全后：——反应体系中加入不少于1摩尔乙酸酐当量的水；——反应体系中加入不少于1摩尔紫杉烷底物当量的碱性物质；——反应体系中含有不少于1摩尔紫杉烷底物当量的过氧化物，得到具有结构通式(式III)的紫杉烷类化合物；其中R1，R2，R3定义同前。