[发明专利]雷公藤内酯醇在制备治疗与c－KIT酪氨酸激酶相关肿瘤的药物的用途有效
| 申请号： | 200710029357.2 | 申请日： | 2007-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN101352434A | 公开（公告）日： | 2009-01-28 |
| 发明（设计）人： | 潘景轩;曹开源;程超;靳艳丽 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | A61K31/365 | 分类号： | A61K31/365;A61K9/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州三环专利代理有限公司 | 代理人： | 程跃华 |
| 地址： | 510089广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及雷公藤内酯醇在制备治疗与c－KIT酪氨酸激酶相关的肿瘤的药物的用途。本发明首次证实小分子天然产物雷公藤内酯醇(TPL)能下调D816V点突变c－KIT蛋白的表达，并抑制其磷酸化；诱导STI571抵抗性c－KIT点突变(D816V)细胞凋亡。本发明找到了一种新的酪氨酸激酶小分子抑制物，尤其是克服了目前临床上使用的第一线酪氨酸激酶小分子抑制药物STI571的抵抗性问题。TPL可用于开发治疗c－KIT突变相关性肿瘤如胃肠间质瘤、系统性肥大细胞增多症、小细胞肺癌等的新型特效药物。 | ||
| 搜索关键词： | 雷公藤 内酯 制备 治疗 kit 酪氨酸 激酶 相关 肿瘤 药物 用途 | ||
【主权项】：
1、雷公藤内酯醇在制备治疗与c-KIT酪氨酸激酶相关肿瘤的药物的用途。
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