[发明专利]一种(S)－卡巴拉汀的不对称合成方法无效
| 申请号： | 200710030658.7 | 申请日： | 2007-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN101134738A | 公开（公告）日： | 2008-03-05 |
| 发明（设计）人： | 陈卫民;文富华 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | C07C271/44 | 分类号： | C07C271/44;C07C269/00 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 | 代理人： | 裘晖;陈燕娴 |
| 地址： | 510632广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(S)－卡巴拉汀的不对称合成方法，该方法将间羟基苯甲醛进行酚羟基保护后与手性叔丁基亚磺酰胺反应生成(R，E)－3－甲氧基－苯亚甲基叔丁基磺酰胺，再与甲基格氏试剂发生加成反应，再依次经水解、Eschweiler－Clarke甲基化反应以及BBr3脱甲基合成重要中间体(S)－1－(3－羟基苯基)－N，N－二甲基乙胺，再与甲乙氨基甲酰氯进行酯化，得到(S)－卡巴拉汀。本发明反应步骤少，每一步反应收率都较高，基本上都在90％左右，光学产率为80.7％。本发明整个合成路线收率达21.85％，远远高于外消旋拆分法合路线产率，相对来说降低了成本，减少了浪费。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 卡巴拉汀 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(S)-卡巴拉汀的不对称合成方法，其特征在于包括如下步骤：以间羟基苯甲醛为起始原料，进行酚羟基保护后得到3-甲氧基苯甲醛，与手性叔丁基亚磺酰胺反应生成(R，E)-3-甲氧基-苯亚甲基叔丁基磺酰胺，再与甲基格氏试剂发生加成反应，生成具有光学活性的(R)-N-((S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基)-2-叔丁基磺酰胺，再依次经水解、Eschweiler-Clarke甲基化反应以及BBr3脱甲基合成重要中间体(S)-1-(3-羟基苯基)-N，N-二甲基乙胺，再与甲乙氨基甲酰氯进行酯化，得到(-)-(S)-N-乙基-N-甲基氨基甲酸(3-[1-(二甲基氨基)乙基]苯基)酯，即(S)-卡巴拉汀。
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