[发明专利]N－苄氧羰基异亮氨酰－δ－叔丁基谷氨酰－丙氨酰－亮氨基醛的一种液相合成法有效
| 申请号： | 200710037555.3 | 申请日： | 2007-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN101245096A | 公开（公告）日： | 2008-08-20 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;刘洪英 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所;吉尔生化(上海)有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/083 | 分类号： | C07K5/083;C07K1/02 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及N－苄氧羰基异亮氨酰－δ－叔丁基谷氨酰－丙氨酰－亮氨基醛的一种合成方法。解决目前采用固相合成法成本较高，液相合成法产率较低的技术问题。主要合成步骤：a.以Boc－Leu－OH为原料合成C－端以硫苄酯为保护基的肽链Z－Ile－Glu(OtBu)－Ala－Leu－SBzl；b.在上述产物的有机溶剂中加入10％Pd－C和Et3SiH，在20～35℃反应7～9小时后得到N－苄氧羰基异亮氨酰－δ－叔丁基谷氨酰－丙氨酰－亮氨基醛，有机溶剂为丙酮或四氢呋喃；本发明主要用于合成活性肽醛Z－Ile－Glu(OtBu)－Ala－Leu－H。 | ||
| 搜索关键词： | 羰基 异亮氨酰 丁基 谷氨酰 丙氨酰 氨基 一种 相合 成法 | ||
【主权项】：
1. N-苄氧羰基异亮氨酰-δ-叔丁基谷氨酰-丙氨酰-亮氨基醛的一种液相合成法，主要包括以下步骤：a.以N-叔丁氧羰基亮氨酸为原料在有机溶剂中合成C-端以硫苄酯为保护基的肽链：N-苄氧羰基异亮氨酰-δ-叔丁基谷氨酰-丙氨酰-亮氨酸硫苄酯；b.在上述产物的有机溶剂中加入10％钯碳和三乙基硅烷，在20～35℃反应6～9小时后得到最终产品N-苄氧羰基异亮氨酰-δ-叔丁基谷氨酰-丙氨酰-亮氨基醛。
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