[发明专利]3,9－二氮杂螺[5.5]十一烷模板化合物的合成方法无效
| 申请号： | 200710037727.7 | 申请日： | 2007-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN101255159A | 公开（公告）日： | 2008-09-03 |
| 发明（设计）人： | 陈华祥;张宗华;马汝建;陈曙辉;李革 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/10 | 分类号： | C07D471/10 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及螺环化合物的制备方法，特别是涉及3，9－二氮杂螺[5.5]十一烷模板化合物的合成方法。主要解决现有3，9－二氮杂螺[5.5]十一烷螺环化合物的合成方法存在的收率低、反应条件苛刻的技术问题。本发明同样以N－苄基哌啶－4－酮和氰乙酸乙酯为起始原料，在氨乙醇溶液中生成二氰基碳二酰亚胺B，然后酸性水解选择性脱羧得到碳二酰亚胺C，经四氢锂铝还原得二胺D，上不同保护基得目标模板化合物。本发明提供一种高效、条件温和、具备大规模制备价值的3，9－二氮杂螺[5.5]十一烷模板化合物的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 二氮杂螺 5.5 十一 模板 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1. 3，9-二氮杂螺[5.5]十一烷模板化合物的合成方法，以N-苄基哌啶-4-酮和氰乙酸乙酯为起始原料，在氨乙醇溶液中生成二氰基碳二酰亚胺B，其特征是：二氰基碳二酰亚胺B酸性水解选择性脱羧得到碳二酰亚胺C，经四氢锂铝还原得二胺D，换成不同保护基得目标模板化合物，反应式如下：![]()
其中PG为苄基、叔丁氧羰基，芴氧羰基、烯丙氧羰基、苄氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基或乙酰基中的一种。
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