[发明专利]一种去甲文拉法新的制备方法无效
| 申请号： | 200710041259.0 | 申请日： | 2007-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN101070288A | 公开（公告）日： | 2007-11-14 |
| 发明（设计）人： | 黄山;黎文海;周庆江 | 申请（专利权）人： | 上海中科合臣股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/64 | 分类号： | C07C215/64;C07C213/00 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 200052上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，具体涉及一种抗抑郁药物去甲文拉法新的制备方法。本发明以价格低廉的对硝基苯乙腈为起始原料，在碱的作用下和环己酮反应，Pd/C催化还原，用甲醛和甲酸选择性甲基化，最后重氮化水解得到去甲文拉法新。本发明的制备方法原料价廉易得，反应温和，收率高，可达43％，有效的降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 去甲文拉法新 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种去甲文拉法新的制备方法，依次包括下列反应步骤：a、对硝基苯乙腈为起始原料，在碱的作用下和环己酮反应得到2-(1-羟基环己基)-2-(4-硝基苯基)乙腈；b、2-(1-羟基环己基)-2-(4-硝基苯基)乙腈经Pd/C催化还原生成1-(2-氨基-1-(4-氨基苯基)乙基)环己醇；c、1-(2-氨基-1-(4-氨基苯基)乙基)环己醇用甲醛和甲酸选择性甲基化得到1-[2-(二甲胺基)-1-(4-胺基苯基)乙基]环己醇；d、1-[2-(二甲胺基)-1-(4-胺基苯基)乙基]环己醇重氮化水解得到去甲文拉法新。
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