[发明专利]一种10－羟基喜树碱的半合成方法无效
| 申请号： | 200710041372.9 | 申请日： | 2007-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN101054381A | 公开（公告）日： | 2007-10-17 |
| 发明（设计）人： | 贾瑜;李峰;杨永泰;邓名莉;刘小锋;周亚明 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 陆飞;盛志范 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体为一种10－羟基喜树碱的半合成方法。其合成方法的步骤为：第一步是在加入缓和剂的贵金属催化剂催化下，将20(S)－喜树碱催化氢化生成四氢喜树碱；第二步是采用常规方法将四氢喜树碱氧化为10－羟基喜树碱；第三步是将第二步得到的10－羟基喜树碱粗品重结晶进行纯化。其中，催化剂采用铂碳催化剂或铑碳催化剂，缓和剂采用含有机化合物。该方法操作简便、总收率可达70－75％、产品纯度大于98.5％，适合较大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 10 羟基 喜树碱 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种10-羟基喜树碱的半合成方法，其特征在于具体步骤如下：第一步是在加入缓和剂的贵金属催化剂催化下，将喜树碱催化氢化生成四氢喜树碱；第二步是采用常规方法将第一步骤生成的四氢喜树碱氧化为10-羟基喜树碱；第三步是将第二步得到的10-羟基喜树碱粗品重结晶进行纯化；其中，所述贵金属催化剂为5％铂碳催化剂或5％铑碳催化剂，催化剂用量为原料20(s)-喜树碱重量的10-80％，所用的缓和剂为巯基乙醇、2-巯基乙酸、3-巯基丙酸、噻酚、二甲基亚砜、环丁砜或吩噻嗪中的一种或几种的混合物，缓和剂的用量为催化剂重量的0.2-20％；
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