[发明专利]溴呋啶的制备方法

摘要

本发明涉及的是一种医药技术领域的溴呋啶的制备方法。包括：以2’－脱氧尿嘧啶为原料，加多聚甲醛反应制得5－羟甲基－2’－脱氧尿嘧啶；5－羟甲基－2’－脱氧尿嘧啶用二氧化锰氧化制得5－醛基－2’－脱氧尿嘧啶；5－醛基－2’－脱氧尿嘧啶和丙二酸发生缩合反应制得(E)－5－(2－羧乙烯基)－2’－脱氧尿嘧啶；(E)－5－(2－羧乙烯基)－2’－脱氧尿嘧啶和N－溴代丁二酰亚胺在醋酸钾的作用下反应得到最终产物。本发明大大降低了成本，简化了操作；主要使用重结晶精制法，易于工业化生产；原料来源方便，反应收率高；反应中所需试剂价格低廉，并对环境友好。

主权项

1.一种溴呋啶的制备方法，具体包括以下四大步骤：(1)以2’-脱氧尿嘧啶为原料，加多聚甲醛在三乙胺的水溶液中反应制得5-羟甲基-2’-脱氧尿嘧啶；(2)5-羟甲基-2’-脱氧尿嘧啶用二氧化锰氧化制得5-醛基-2’-脱氧尿嘧啶；(3)5-醛基-2’-脱氧尿嘧啶和丙二酸发生缩合反应制得(E)-5-(2-羧乙烯基)-2’-脱氧尿嘧啶；(4)(E)-5-(2-羧乙烯基)-2’-脱氧尿嘧啶和N-溴代丁二酰亚胺在醋酸钾的作用下反应得到最终产物(E)-5-(2-溴乙烯基)-2’-脱氧尿嘧啶。