[发明专利]抗肿瘤药物康普瑞汀水溶性衍生物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种抗肿瘤药物康普瑞汀的水溶性衍生物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明所述化合物是以取代苯乙酸和异香兰素或取代的异香兰素为起始原料，通过缩合得到(E)－取代苯乙烯酸，然后用两性多聚物小分子以醚键修饰目标基团，最后脱羧或者进一步修饰烯键得到两性多聚物小分子修饰的水溶性抗肿瘤药物康普瑞汀衍生物。它们的水溶性比修饰前的康普瑞汀及其衍生物有显著提高，且基本保持了原有的脂溶性。本发明方法原料易得，合成路线短，操作简便，收率较高，对具有活性的顺式产物选择性强。

主权项

1.一种水溶性抗肿瘤药物康普瑞汀衍生物，其特征在于，为以下化合物I-IV中的一种：其中R₂＝OH或OCH₃或H其中R₂＝OH或OCH₃或HR₃＝H或OCH₃ R₃＝H或OCH₃R₄＝OH或OCH₃或NH₂R₄＝OH或OCH₃或NH₂R₅＝OH或OCH₃或NH₂或H R₅＝OH或OCH₃或NH₂或H其中R₂＝OH或OCH₃或H其中R₂＝OH或OCH₃或HR₃＝H或OCH₃ R₃＝H或OCH₃R₄＝OH或OCH₃或NH₂R₄＝OH或OCH₃或NH₂R₅＝OH或OCH₃或NH₂或H R₅＝OH或OCH₃或NH₂或HY＝OH或CN或CH₃或H或F D＝CH₂或COZ＝OH或CN或CH₃或H或F E＝O或S或NH或CH₂或COF＝O或S或NH或CH₂或CO。