[发明专利]喹唑啉酮衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种喹唑啉酮衍生物及其制备方法和用途。本发明公开了一种具有如结构通式(I)喹唑啉酮化合物，或者其药学上可以接受的盐。这些化合物中多数具有比西地那非更强的PDE5抑制活性，且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性。因此本发明提供的化合物可望在临床上表现出更佳的安全性和有效性，临床应用前景广阔。

主权项

1.一种具有下列结构通式(I)喹唑啉酮化合物，或者其可药用盐其中：R¹为H，C₁-C₆烃基，C₃-C₆环烷基，C₁-C₃卤代烷基，卤素，羟基，被C₁-C₃烷氧基取代的羟基，烷氧基，氨基，酰胺基；R²，R³和R⁴为H，C₁-C₆烃基，C₃-C₆环烷基，C₁-C₃卤代烷基，被C₁-C₃烷氧基取代的C₁-C₃烷基，或被C₃-C₆环烷基取代的C₁-C₃烷基；R⁵为H，OH，卤素，硝基，Ar，Het，NR⁶R⁷，五元糖，六元糖，CN，SO₂NR⁶R⁷，CO(CH₂)_mNR⁶R⁷，NHSO₂NR⁶R⁷，NHCONR⁶R⁷，NHCNNR⁶R⁷，NHCOR⁸，COR⁸，NHCOOR⁸，COOR⁸，C₁-C₆烷基或被取代基取代的C₁-C₃烷基，；R⁶和R⁷各自独立地为H，C₁-C₆烷基，COR⁸，SO₂R⁸，被取代基取代的C₁-C₃烷基，取代基选自OH，胍基，C₁-C₄烷氧基，C₃-C₆环烷基，NR⁹R¹⁰，Ar或Het；R⁶和R⁷能与他们相连的氮原子共同构成吡咯烷、哌啶、吗啉、哌嗪、咪唑或吡唑，其中该含氮杂环可选择性的被R¹¹取代；R⁸为C₁-C₆烷基(任选被C₁-C₃烷氧基或被NR¹²R¹³基取代)；R⁹和R¹⁰各自独立地为H，C₁-C₆烷基；或R⁹、R¹⁰与它们相连的氮原子共同构成Het；R¹¹为C₁-C₆烷基，该烷基可任选被OH、C₁-C₃烷氧基取代；；R¹²和R¹³各自独立地为H，或C₁-C₆烷基；上述各项中，m＝0，1，2；Ar代表被一个或二个取代基取代的芳基，取代基选自卤素、NH₂、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、CONH₂、CN、SO₂NH₂；Het代表含有1-4个杂原子的5和6元杂环，杂原子选自N、S和O。