[发明专利](土)4－氟－α－(2－甲基－1－氧丙基)－γ－氧代－N,β－二苯基苯丁酰胺的新合成方法无效
| 申请号： | 200710068637.4 | 申请日： | 2007-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN101307009A | 公开（公告）日： | 2008-11-19 |
| 发明（设计）人： | 李瑞军;谢作念;栾国金 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C235/80 | 分类号： | C07C235/80;C07C231/14 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所 | 代理人： | 戴晓翔 |
| 地址： | 312500浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种阿伐他汀药物中间体的制备方法。现有方法中用到的异丁酰乙酰苯胺，其收率很低，且原料相对较贵，工业化成本高。本发明的步骤如下：苯乙酰氯与氟苯在三氯化铝催化进行傅－克酰化反应，得到4－氟苯基苄基酮；在氢钠催化下，甲基异丙基酮在惰性溶剂中与碳酸二甲酯或碳酸二乙酯反应得到异丁酰乙酸甲酯或异丁酰乙酸乙酯，接着，所述的异丁酰乙酸甲酯或异丁酰乙酸乙酯与苯胺反应得到异丁酰乙酰苯胺；4－氟苯基苄基酮在溶剂中进行碳基α位氯化，得到α－氯－4－氟苯基苄基酮，然后该α－氯－4－氟苯基苄基酮在碱作用下与异丁酰乙酰苯胺进行反应。本发明中的异丁酰乙酰苯胺合成工艺路线短，收率高、成本低，直接提高了反应总收率。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 丙基 苯基 苯丁酰胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、(土)4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧代-N，β-二苯基苯丁酰胺的新合成方法，其包括以下步骤：1)苯乙酰氯与氟苯在三氯化铝催化进行傅-克酰化反应，得到4-氟苯基苄基酮；2)在氢钠催化下，甲基异丙基酮在惰性溶剂中与碳酸二甲酯或碳酸二乙酯反应得到异丁酰乙酸甲酯或异丁酰乙酸乙酯，接着，所述的异丁酰乙酸甲酯或异丁酰乙酸乙酯与苯胺反应得到异丁酰乙酰苯胺；3)4-氟苯基苄基酮在溶剂中进行碳基α位氯化，得到α-氯-4-氟苯基苄基酮，然后该α-氯-4-氟苯基苄基酮在碱作用下与异丁酰乙酰苯胺进行反应，得到目标产物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江京新药业股份有限公司，未经浙江京新药业股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200710068637.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 专利分类
