[发明专利]2－噻唑甲醛类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 200710068866.6 | 申请日： | 2007-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN101050204A | 公开（公告）日： | 2007-10-10 |
| 发明（设计）人： | 李昌龙;楼科侠;徐明东;张达 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/24 | 分类号： | C07D277/24 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 | 代理人： | 冯子玲 |
| 地址： | 318000浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2－噻唑甲醛类化合物(式I)的制备方法。以2－溴噻唑类化合物为原料，通过卤素－格氏交换反应制备其格氏试剂，获得2－噻唑类芳香格氏试剂；然后在一定条件下将此格氏试剂与甲酰胺类化合物反应，再经水解以高收率制得高纯度的2－噻唑甲醛类化合物。该方法反应条件温和、速度快、收率高，操作简单、易于工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 噻唑 甲醛 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备2-噻唑甲醛类化合物(式I)的方法，其特征在于下述步骤：式I(1)用2-溴噻唑官能团衍生物(式II)与卤代烃格氏试剂RMgBr(式III)进行格氏交换反应，得到杂芳基格氏试剂(式IV)；式IIR MgBr 式III(2)将杂芳基格氏试剂(式IV)与酰胺类化合物(式V)反应，得到中间体络合物(式VI)；式IV式V(3)上述络合物(式VI)经过水解，再经过有机溶剂提取或蒸馏提取得到2-噻唑甲醛类化合物(式I)；式VI上述步骤中，式I、式II、式IV和式VI中的R1为氢，R2为氢或乙基；式V和式VI中的R3和R4各自为甲基或哌嗪基；式III中的R选自C2-8烷基或C5-12杂芳基。
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