[发明专利]多取代噢哢衍生物及制备和用途

摘要

本发明提供一类含有氮原子的多取代噢哢衍生物，主要是4，6－二含氧功能基－7－取代胺亚甲基噢哢衍生物，是在噢哢母核的7－位引入不同的胺亚甲基结构，合成的一系列4，6－二含氧功能基－7－取代胺亚甲基噢哢衍生物。本发明提供的是一类结构全新的化合物，初步的药理活性筛选试验表明这些化合物具有很好的抗肿瘤活性，且多数化合物的抗瘤谱较广，对细胞周期依赖性激酶1/周期素B的抑制活性表明这些化合物的抗肿瘤活性可部分归因于它们对细胞周期的抑制作用，可在制备抗肿瘤药物中应用。上式为本发明提供的4，6－二含氧功能基－7－取代胺亚甲基噢哢衍生物的结构通。

主权项

1.一种4，6-二含氧功能基-7-取代胺亚甲基噢哢衍生物，结构通式为：其中R₁为1至3个碳原子的直链或支链烷烃；Ar为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环，苯环上的取代基可为氢原子、卤原子、羟基、含1至6个碳原子的直链或支链的烷基、含1至3个碳原子的直链或支链的烷氧基；R₂是开链或环状的叔胺结构NR₃R₄，其中R₃和R₄可以是相同或不同，它们可以是甲基、乙基，含1-4个碳原子的烷基醇及其酯，含1-4个碳原子的羧酸及其酯，含1-4个碳原子的烷基胺，或R₃、R₄分别与碳、氧及氮原子环合成五元或六元环。