[发明专利]异环磷酰胺的合成方法有效
申请号: | 200710074641.1 | 申请日: | 2007-05-30 |
公开(公告)号: | CN101058589A | 公开(公告)日: | 2007-10-24 |
发明(设计)人: | 苏军;李早龙;苏云淡;宝玉荣 | 申请(专利权)人: | 深圳万乐药业有限公司 |
主分类号: | C07F9/6584 | 分类号: | C07F9/6584 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 518029广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种异环磷酰胺的合成方法。它以氨基丙醇为原料与三氯氧磷进行环合反应得到磷酰氯,再加入氯乙胺盐酸盐进行取代得到磷酰胺,进一步加入氯乙酰氯进行取代得到中间体3-(2-氯乙酰基)-2-[(2-氯乙基)氨基]-四氢-2H-1,3,2-噁磷-2-氧化物,所得中间体再与碱金属氢化物进行还原反应即得到异环磷酰胺。本发明操作简单、易于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 异环磷酰胺 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.异环磷酰胺的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)以氨基丙醇为原料与三氯氧磷在-40~25℃进行环合反应4~40h得到磷酰氯;(2)加入氯乙胺盐酸盐在-40~25℃进行取代反应得到磷酰胺,反应时间3~30h;(3)进一步加入氯乙酰氯在-40~25℃进行取代反应5~50h获得中间体3-(2-氯乙酰基)-2-[(2-氯乙基)氨基]-四氢-2H-1,3,2-噁磷-2-氧化物;(4)步骤(3)所得中间体与碱金属氢化物进行还原反应得到异环磷酰胺,反应温度-40~25℃,反应时间8~80h。
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