[发明专利]一种3,5-二取代吡唑的合成方法有效
| 申请号： | 200710094137.8 | 申请日： | 2007-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN101407496A | 公开（公告）日： | 2009-04-15 |
| 发明（设计）人： | 李建源;潘雪华;季丽;柏祝;贺海鹰;陈曙辉;李革 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;C07D401/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及3，5-二取代吡唑的实用合成方法。解决了已知方法既有存在反应时间长，炔的用量大，收率不高以及难以实现大量化合物合成等缺点。技术解决方案是将溶于溶剂中的醛类化合物先与磺酰肼类化合物反应得到重氮类化合物，重氮类化合物在碱存在下与炔反应得到3，5-二取代吡唑，其特征在于，所用的溶剂为甲苯，第一步反应中醛类化合物与磺酰肼类化合物的摩尔比为1；第二步加入的碱为NaOH水溶液，NaOH含量与肼同当量；第三步加入1.5当量的炔类化合物，反应后经常规处理得到纯净目标产物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 吡唑 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种3，5-二取代吡唑的合成方法，将溶于溶剂中的醛类化合物先与磺酰肼类化合物反应得到重氮类化合物，重氮类化合物在碱存在下与炔反应得到3，5-二取代吡唑。其特征在于，第一步反应中所用的溶剂为甲苯，醛类化合物与磺酰肼类化合物的摩尔比为1，；第二步加入的碱为NaOH水溶液，NaOH含量与肼同当量，；第三步加入炔类化合物，炔用量为1.5当量数，反应后经常规处理得到纯净目标产物，化学反应式为：![]()
R1＝Me，p-MeC6H4反应式中Ar1代表芳香环取代基，R1为甲基或者对甲基苯基，Ar2为芳香环取代基。
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