[发明专利]玫瑰红景天中活性成份rosavin衍生物的制备方法以及应用无效
| 申请号： | 200710094454.X | 申请日： | 2007-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN101456884A | 公开（公告）日： | 2009-06-17 |
| 发明（设计）人： | 惠永正;杨志奇;王爱玲 | 申请（专利权）人： | 上海药谷药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/18 | 分类号： | C07H15/18;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一系列β-(E)-肉桂醇糖苷(Rosavin衍生物)的合成方法，是由肉桂醇与不同种类糖基三氯乙酰亚胺酯进行糖苷化反应，再脱去保护基，即得β-(E)-肉桂醇糖苷。该方法原料便宜易得，反应条件温和，所得产物纯度高，未有文献报道，因此本发明合成方法是一个新的人工合成肉桂醇糖苷的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 玫瑰 红景天 活性 成份 rosavin 衍生物 制备 方法 以及 应用 | ||
【主权项】：
1、一种Rosavins类化合物的合成方法，其特征是包括如下步骤：(a)由肉桂醇(化合物A)、糖基三氯乙酰亚胺酯(化合物B1～B10)、三甲基硅基三氟甲磺酸酯和分子筛在惰性气体保护下，在溶剂中进行糖苷化反应生成保护基保护的肉桂醇糖苷化合物(化合物C1～C10)，在糖苷化反应中，化合物(A)、化合物(B1～B10)和三甲基硅基三氟甲磺酸酯的摩尔比是1∶1.05-1.8∶0.01-0.2，化合物(A)和分子筛的重量比为1∶2.0-4.0，反应温度是-35—25℃，反应时间是0.5-4.5小时，反应溶剂用量是1mol化合物(A)用4-12升溶剂，反应结束时加入弱碱淬灭反应，产物(化合物C1～C10)用柱层析或重结晶纯化；(b)化合物C1～C10和一价碱金属化物在极性溶剂中进行脱保护基反应生成肉桂醇糖苷(化合物D1～D10)，在脱保护基反应中，化合物C1～C10和一价碱金属化物的摩尔比是1∶4-10，反应温度是20-50℃，反应时间是4-10小时，极性溶剂的用量是1mol化合物C1～C10用10-30升溶剂，生成的肉桂醇糖苷经柱层析、重结晶纯化。
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