[发明专利]一种二羟基-2-氮杂双环［2.2.1］庚烷-3-羧酸衍生物及制备方法无效
| 申请号： | 200710094608.5 | 申请日： | 2007-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN101463002A | 公开（公告）日： | 2009-06-24 |
| 发明（设计）人： | 刘庆生;吴颢;严曼;杜峰;胡斌;董径超;陈曙辉;李革 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种二羟基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸衍生物及制备方法，主要解决目前的很多氮杂双环水溶性差，生物利用度不高的技术问题。化学结构式如右式，式中R1为取代官能团，选自H、C1～C6的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、叔丁基、取代苯中的一种；R2为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C6的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基，叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基中的一种。以(1R，3S，4S，5S，6R)-5，6-二羟基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸酯为原料，经过与羧酸在偶氮缩合剂与三芳基磷或三烷基磷的作用下发生取代反应，得到重排产物，经水解得最终产物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羟基 氮杂双环 2.2 庚烷 羧酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种二羟基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸及衍生物，其特征是化学结构式如下![]()
式I中R1为取代官能团，选自H、C1～C6的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、叔丁基或取代苯中的一种；R2为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C6的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基，叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基或芳酰基中的一种。
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