[发明专利]盐酸多佐胺中间体新的合成方法无效
| 申请号： | 200710098368.6 | 申请日： | 2007-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN101293890A | 公开（公告）日： | 2008-10-29 |
| 发明（设计）人： | 卫永刚;田兆桐;张秋越 | 申请（专利权）人： | 北京精华耀邦医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D333/00;C07D335/00 |
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| 地址： | 100039北京市海淀区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种多佐胺中间体(S)－6－甲基－2－磺酰氯基－5，6－二氢－4H－噻吩[2，3b]硫代吡喃－4－羰基新的合成方法。以2－卤代噻吩为原料，用新的制备方法合成消旋体3－(2－巯基噻吩)丁酸，手性拆分得到其S型立体异构体，进行加成，关环反应，得到(S)－6－甲基－2－磺酰氯基－5，6－二氢－4H－噻吩[2，3b]硫代吡喃－4－羰基。本发明缩短了传统的合成路线，在合成路线的初期用手性拆分剂对消旋中间体进行拆分，节省了大量后续原料的投入，采用一锅法反应减少损耗及后处理的操作步骤和成本，比已知的合成路线更加方便，经济和有效。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 多佐胺 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.制备下式化合物I的方法，：![]()
式(I)式中R代表：烷基，(CH2)n-，其中n＝1～3，特别地，当n＝1时，为目标产物(S)-6-甲基-2-磺酰氯基-5，6-二氢-4H-噻吩[2，3b]硫代吡喃-4-羰基。包括步骤：(a)由下述式II化合物与式III化合物通过反应生成化合物V(b)化合物V经手性拆分，生成化合物VI(c)化合物VI经取代，关环等反应，最终得到目标产物I
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