[发明专利]一种新颖的高立体选择性合成吉西他滨工艺及中间体有效
| 申请号： | 200710106089.X | 申请日： | 2007-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN101096379A | 公开（公告）日： | 2008-01-02 |
| 发明（设计）人： | 许永翔;杨浩;候雯 | 申请（专利权）人： | 南京卡文迪许生物工程技术有限公司;许永翔 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 牛利民;陶贻丰 |
| 地址： | 210042江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种新颖的高立体选择性、适合工业化生产的合成吉西他滨的工艺方法，其中，该工艺包括如下的反应。此外本发明还公开了关键的中间体化合物。基团G1、G2、G3、G4和G5的定义详见说明书。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 新颖 立体 选择性 合成 工艺 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种合成吉西他滨或者其盐酸盐的工艺，其包括如下反应：其中，取代基G1和G2各自独立地为如下结构定义的基团：这里，R1选自C1-C3的烷基、或不存在；R2选自氢、C1-C4烷基、苯基或者取代的苯基；条件是G1和G2中至少有一个R2选自苯基或取代苯基；这里所述取代的苯基是C1-C4烷基、或卤素取代的苯基；G3选自C1-C4烷烃磺酰基，芳基磺酰基，取代的烷基磺酰基或取代的芳基磺酰基；G4和G5各自独立地选自C1-C7三烷基硅基；叔丁氧羰基、苄氧羰基或芴甲氧羰基；或者甲酰基、乙酰基、丙酰基、异丙酰基、丁酰基、异丁酰基、新戊酰基。
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