[发明专利]对乙、丁酰胆碱酯酶具有双重抑制活性的化合物及其用途有效
| 申请号： | 200710107604.6 | 申请日： | 2007-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN101311171A | 公开（公告）日： | 2008-11-26 |
| 发明（设计）人： | 刘艾林;杜冠华;王琳;高梅;宫丽丽 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D295/108 | 分类号： | C07D295/108;C07C225/16;A61K31/5375;A61K31/4545;A61K31/135;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明应用虚拟药物筛选技术与高通量筛选技术，通过建立虚拟乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选方法，和AChE活性检测方法，评价了化合物样品库中1万多个样品对AChE的抑制活性，发现了一批抑制活性较高的化合物。再根据老年痴呆的病理特征，对于AChE抑制活性较高的化合物进行了丁酰胆碱酯酶抑制活性检测。研究结果表明，双分子3－哌啶基－苯丙酮不仅具有较强的AChE抑制活性，同时还具有很强的BuChE抑制活性；动物实验结果证明双分子3－哌啶基－苯丙酮可明显改善东莨菪碱、亚硝酸钠所致的痴呆，能够增强学习记忆功能。 | ||
| 搜索关键词： | 胆碱酯酶 具有 双重 抑制 活性 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1、如通式(I)所示的化合物：![]()
其中，R1，R2，R3和R4可以相同或不同的取代基，独立的选自C1-10的烷基；R1与R2、R3与R4还可以形成多元杂环。
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