[发明专利]制备7－氨基－3－乙烯基头孢烷酸的方法

摘要

一种制备7－氨基－3－乙烯基头孢烷酸的方法，是以7－苯乙酰氨基－3－氯甲基头孢烷酸对甲氧苄酯(GCLE)为起始原料，采用Wittig反应，在3位引入乙烯基后得7－苯乙酰氨基－3－乙烯基－4－头孢烷酸对甲氧苄酯，即产物GVNE，再由GVNE通过化学法或酶解法制备7－氨基－3－7烯基头孢烷酸(7－AVCA)，其主要技术特点是GVNE的制备中使用价格较低廉的亚磷酸三乙酯来代替三苯基磷，来实现在GCLE的3位引入乙烯基，制得GVNE的目的。生产方法简单、主要原料成本低、收率高、综合收益效率高，可工业化大规模制备7－AVCA。

主权项

1.一种制备7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的方法，是以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧苄酯为起始原料，采用Wittig反应，在3位引入乙烯基后得7-苯乙酰氨基-3-乙烯基-4-头孢烷酸对甲氧苄酯，即产物GVNE，再由GVNE制备7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸，其特征在于所述GVNE的制备过程为：7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧苄酯在溶剂体系中，在氮气或氩气保护下，加入催化剂，于0～100℃与亚磷酸三乙酯反应1～24小时，再采用Wittig反应，得产物GVNE粗品，再经水洗，甲醇洗涤，得到白色晶体GVNE，所述的溶剂体系可以是四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈、二甲基甲酰胺、乙酸乙酯、甲醇、乙醇，或是上述溶剂与水组成的混合溶剂体系，所述的催化剂采用NaI、KI或I2。