[发明专利]小白菊内酯衍生物的合成方法及其应用无效

专利信息
申请号: 200710117742.2 申请日: 2007-06-22
公开(公告)号: CN101270102A 公开(公告)日: 2008-09-24
发明(设计)人: 张树祥;熊国裕 申请(专利权)人: 北京星昊医药股份有限公司
主分类号: C07D307/77 分类号: C07D307/77;C07D407/06;A61K31/365;A61K31/4525;A61K31/443;A61K9/19;A61P35/00;A61P25/06;A61P29/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100176北京*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及小白菊内酯衍生物的合成方法。以小白菊内酯和含氮化合物为反应原料,乙醇钠为催化剂,在一定的溶剂和温度下反应,即可得到本发明小白菊内酯衍生物,衍生物经酸化后可得到其盐,大大提高了其水溶性。经修饰后的小白菊内酯衍生物盐可用于制成注射用制剂,更好的发挥其对肿瘤的治疗作用。
搜索关键词: 白菊 内酯 衍生物 合成 方法 及其 应用
【主权项】:
1. 一种小白菊内酯衍生物的合成方法,结构式为(I),其中R可以为二甲基氨基(式II)、哌啶基(式III)或吡啶基(式IV)中的任何一种,其特征在于包括如下步骤:(1)、称取原料小白菊内酯和R,其中R的摩尔数至少为小白菊内酯的2倍,另称取催化剂乙醇钠适量,三者混合,将其溶解于适量的无水乙醇中,室温搅拌反应24小时;(2)反应后的溶剂系统蒸干乙醇,残留物采用硅胶柱层析分离,以氯仿-甲醇系统梯度洗脱,TLC、HPLC检测洗脱液,收集含小白菊内酯衍生物的流份,即得。
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