[发明专利]小白菊内酯衍生物的合成方法及其应用无效
申请号: | 200710117742.2 | 申请日: | 2007-06-22 |
公开(公告)号: | CN101270102A | 公开(公告)日: | 2008-09-24 |
发明(设计)人: | 张树祥;熊国裕 | 申请(专利权)人: | 北京星昊医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D307/77 | 分类号: | C07D307/77;C07D407/06;A61K31/365;A61K31/4525;A61K31/443;A61K9/19;A61P35/00;A61P25/06;A61P29/00 |
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地址: | 100176北京*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及小白菊内酯衍生物的合成方法。以小白菊内酯和含氮化合物为反应原料,乙醇钠为催化剂,在一定的溶剂和温度下反应,即可得到本发明小白菊内酯衍生物,衍生物经酸化后可得到其盐,大大提高了其水溶性。经修饰后的小白菊内酯衍生物盐可用于制成注射用制剂,更好的发挥其对肿瘤的治疗作用。 | ||
搜索关键词: | 白菊 内酯 衍生物 合成 方法 及其 应用 | ||
【主权项】:
1. 一种小白菊内酯衍生物的合成方法,结构式为(I),其中R可以为二甲基氨基(式II)、哌啶基(式III)或吡啶基(式IV)中的任何一种,其特征在于包括如下步骤:(1)、称取原料小白菊内酯和R,其中R的摩尔数至少为小白菊内酯的2倍,另称取催化剂乙醇钠适量,三者混合,将其溶解于适量的无水乙醇中,室温搅拌反应24小时;(2)反应后的溶剂系统蒸干乙醇,残留物采用硅胶柱层析分离,以氯仿-甲醇系统梯度洗脱,TLC、HPLC检测洗脱液,收集含小白菊内酯衍生物的流份,即得。
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