[发明专利]制备喜树碱衍生物的方法无效
| 申请号： | 200710127803.3 | 申请日： | 2007-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN101337965A | 公开（公告）日： | 2009-01-07 |
| 发明（设计）人： | 金永德;王圭桢;张志哲 | 申请（专利权）人： | 同祐SYNTECH株式会社 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;C07D401/06 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 韩国忠*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备7－乙基－10－[4－(1－哌啶子基)－1－哌啶子基]羰基氧基－9－喜树碱盐酸盐的方法。具体而言，本发明提供一种制备7－乙基－10－[4－(1－哌啶子基)－1－哌啶子基]羰基氧基－9－喜树碱盐酸盐，其包括使4－哌啶子基哌啶与1，1－羰基二咪唑反应形成[4－(1－哌啶子基)－哌啶]－1－基－咪唑－1－基－甲酮，然后使[4－(1－哌啶子基)－哌啶]－1－基－咪唑－1－基－甲酮与10－羟基－7－乙基喜树碱反应，形成式1的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 喜树碱 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式1之7-乙基-10-[4-(1-哌啶子基)-1-哌啶子基]羰基氧基-9-喜树碱盐酸盐的方法，其包括以下步骤：1)使式5的4-哌啶子基哌啶与式11的1，1-羰基二咪唑反应，得到式12的[4-(1-哌啶子基)-哌啶]-1-基-咪唑-1-基-甲酮；2)使式12的[4-(1-哌啶子基)-哌啶]-1-基-咪唑-1-基-甲酮与式3的10-羟基-7-乙基喜树碱在至少一种选自二噁烷、四氢呋喃、二氯乙烷和吡啶中的溶剂内于碱性条件下反应，得到式2的7-乙基-10-[4-(1-哌啶子基)-1-哌啶子基]羰基氧基-9-喜树碱；然后3)使式2的7-乙基-10-[4-(1-哌啶子基)-1-哌啶子基]羰基氧基-9-喜树碱与盐酸反应，
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