[发明专利]18F－Fallypride自动化合成的方法

摘要

¹⁸F－Fallypride自动化合成的方法，属于多巴胺D2受体正电子(PET)显像剂¹⁸F－Fallypride的合成技术领域。本发明采用国产PET－MF－2V－IT－I型多功能氟标记模块进行¹⁸F－Fallypride的自动化合成，采用Sep－PakC－18柱对合成的¹⁸F－Fallypride进行纯化，制得多巴胺D2受体显像剂(s)－(－)－N－(1－烯丙基吡咯烷－2－氨基甲基)－5－(3－[¹⁸F]氟丙基)－2，3－二甲氧基苯甲酰胺(¹⁸F－Fallypride)，并考察其在小鼠体内的生物分布。¹⁸F－Fallypride放化产率为40.7％(校正)，合成时间为25min，无需HPLC分离，放化纯＞95％。注射¹⁸F－Fallypride后，放射性主要分布在肝内。脑内纹状体摄取最高，清除较慢。¹⁸F－Fallypride自动化合成速度快，效率高。¹⁸F－Fallypride是一较好的多巴胺D2受体显像剂。

主权项

1.18F-Fallypride自动化合成的方法，18F-Fallypride化学名为(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-[18F]氟丙基)-2，3-二甲氧基苯甲酰胺，其特征是采用国产PET-MF-2V-IT-I型多功能氟标记模块进行18F-Fallypride的自动化合成，采用Sep-Pak C-18柱对合成的18F-Fallypride进行纯化：加速器生产的18F-溶液经QMA柱吸附后被1.5mL含50～300mg/mL K222和2～8mg/mL K2CO3的乙腈/水＝10/1(V/V)溶液洗脱进入反应管，115℃加热除乙腈后，再加入乙腈2mL至反应管中共沸除水和乙腈，再加入4～5mg 18F-Fallypride标记前体，90℃反应25min后，冷却后加入80％乙腈2mL与之混和，启动负压使反应管内液体经Sep-Pak C-18柱后的三通进入废液瓶，粗产品被吸附在Sep-Pak C-18柱上，分3次将每次10mL水经负压流入Sep-Pak C-18柱，将残留在Sep-Pak C-18柱上的K222和乙腈洗脱，再将Sep-Pak C-18柱后的三通切换到产品收集瓶，用1mL乙醇将Sep-Pak C-18柱上的产品淋洗入产品收集瓶。