[发明专利]具有抗血小板聚集和纤溶活性的双功能葡激酶突变体、应用及其制备方法无效
| 申请号： | 200710139268.3 | 申请日： | 2007-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN101139578A | 公开（公告）日： | 2008-03-12 |
| 发明（设计）人： | 贺进田;徐瑞光;狄静芳 | 申请（专利权）人： | 河北师范大学 |
| 主分类号： | C12N9/50 | 分类号： | C12N9/50;C12N15/58;A61K38/48;A61P7/02 |
| 代理公司： | 石家庄科诚专利事务所 | 代理人： | 刘谟培 |
| 地址： | 050016河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有抗血小板聚集和纤溶活性的葡激酶突变体。利用PCR反应的定点突变技术，改变野生型Sak的N末端1～10位氨基酸序列，将RGD序列引入Sak的N末端1～10位氨基酸序列内部，将野生型Sak N末端肽链S1S2S3F4D5K6G7K8Y9K10替换为S1S2R3G4D5S6F7D8K9G10K11Y12K13(MD1－Sak)或者S1S2S3R4G5D6F7D8K9G10K11Y12K13(MD2－Sak)或者M1S2R3G4D5F6D7K8G9K10Y11K12(MD3－Sak)或者M1R2G3D4F5D6K7G8K9Y10K11(MD4－Sak)，并利用基因工程手段进行生产，所得产物经过纤溶酶作用后，RGD序列的旁侧序氨基酸为S或F的突变体MD1－Sak、MD2－Sak、MD3－Sak、MD4－Sak不仅具有高效的纤溶活性，还具有明显的抑制血小板聚集的功能。其制备过程简便、安全。该突变体可用于制备治疗血栓栓塞疾病药物。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 血小板 聚集 活性 功能 激酶 突变体 应用 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种具有抗血小板聚集和纤溶活性的双功能葡激酶突变体，其特征是改变野生型Sak的N末端1～10位氨基酸序列，将RGD序列引入Sak的N末端1～10位氨基酸序列内部，紧随RGD序列后面氨基酸是S或F，将野生型Sak N末端肽链S1S2S3F4D5K6G7K8Y9K10替换为S1S2R3G4D5S6F7D8K9G10K11Y12K13，命名为MD1-Sak；或者替换为S1S2S3R4G5D6F7D8K9G10K11Y12K13，命名为：MD2-Sak；或者替换为M1S2R3G4D5F6D7K8G9K10Y11K12，命名为：MD3-Sak；或者替换为M1R2G3D4F5D6K7G8K9Y10K11，命名为：MD4-Sak。
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