[发明专利]99Tcm－His10－AnnexinV标记化合物的标记技术和作为显像剂在检测细胞凋亡方面的应用

摘要

本发明涉及⁹⁹Tc^m－His10－Annexin V的标记技术，及⁹⁹Tc^m－His10－Annexin V作为显像剂在检测疾病条件下细胞凋亡方面的应用。本发明采用直接标记法，利用SnCl₂·2H₂O还原剂和柠檬酸缓冲液对His10－Annexin V进行⁹⁹Tc^m标记。该方法简便易行，成本低廉。动物实验表明： ⁹⁹Tc^m－His10－Annexin V注射后能够清晰地显示心肌、肿瘤等不同组织的细胞凋亡的情况，可用于心肌病变的诊断、肿瘤化疗疗效评价等方面。

主权项

1.一种99Tcm标记化合物的制备万法，该化合物为His10-AnnexinV(其结构为磷脂结合蛋白V的N端连接10个连续的组氨酸)。其标记方法的特征在于采用直接标记法对His10-AnnexinV进行99Tcm标记。包括以下步骤：(1)取适量的SnCl2·2H2O，以浓度为0.05mol/L的HCl溶解，柠檬酸缓冲液稀释成1mg/mL。(2)取已配制好的上述含SnCl2的柠檬酸缓冲液100μL，依次加入His10-Annexin V 5μg，99TcmO4 -0.8mL，10mg/mL维生素C100μL，混匀后放置，即形成99Tcm-His10-Annexin V。