[发明专利]一种盐酸度洛西汀中间体的制备方法无效
| 申请号： | 200710156087.1 | 申请日： | 2007-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN101407510A | 公开（公告）日： | 2009-04-15 |
| 发明（设计）人： | 蹇锋;熊涛;甘立新 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人： | 黄美娟;王 兵 |
| 地址： | 31702*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸度洛西汀中间体S-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制备方法，该制备方法包括如下步骤：将S-(-)-N，N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羟丙胺在有机溶剂中与氢化钠混合溶解，然后加入钾盐化合物，再加入1-氟萘，于30～80℃反应1～8小时，后处理得到所述产物；所述的钾盐化合物为对甲基苯甲酸钾、邻甲基苯甲酸钾、间甲基苯甲酸钾、对苯二甲酸钾、对甲基苯磺酸钾、对氯苯甲酸钾、间氯苯甲酸钾、邻氯苯甲酸钾中的一种或两种以上的混合物。该方法选择对甲基苯甲酸钾等作为钾盐，避免钾盐在成品中的残留，简化了后处理步骤，并通过控制反应条件，更有效地避免了外消旋化，从而保持原料手性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 度洛西汀 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种S-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制备方法，其特征在于所述的制备方法包括如下步骤：将S-(-)-N，N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羟丙胺在有机溶剂中与氢化钠混合溶解，然后加入钾盐化合物，再加入1-氟萘，于30～80℃反应1～8小时，反应液经后处理得到所述的S-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺；所述的钾盐化合物为对甲基苯甲酸钾、邻甲基苯甲酸钾、间甲基苯甲酸钾、对苯二甲酸钾、对甲基苯磺酸钾、对氯苯甲酸钾、间氯苯甲酸钾、邻氯苯甲酸钾中的一种或两种以上的混合物。
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