[发明专利]一种杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法有效
| 申请号： | 200710156706.7 | 申请日： | 2007-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN101177370A | 公开（公告）日： | 2008-05-14 |
| 发明（设计）人： | 苏为科;夏建胜;边高峰;谢媛媛 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学;浙江昌明药业有限公司 |
| 主分类号： | C07B41/12 | 分类号： | C07B41/12;C07D487/04;C07D217/26;C07D207/16;C07D209/42 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人： | 王兵;黄美娟 |
| 地址： | 310014*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法，尤其是一种以雷米普利、喹那普利、群多普利、培哚普利卡托普利、盐酸米达普利等的中间体杂环羧酸和杂环氨基酸和醇反应合成杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的方法，即以杂环羧酸或杂环氨基酸、醇和双(三氯甲基)碳酸酯为原料，在催化剂作用下，于0～100℃反应1～36h，加入有机溶剂在－5～40℃结晶1～10h，经后处理即得杂环羧酸酯或杂环氨基酸酯。本发明工艺路线先进，工艺条件合理，操作简单安全，反应收率高，生产成本低，三废小，具有较大的实施价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羧酸 氨基酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法，其特征在于所述的方法为：以杂环羧酸或杂环氨基酸、醇和双(三氯甲基)碳酸酯为原料，在催化剂作用下，于0～100℃酯化反应1～36h；加入有机溶剂在-5～40℃结晶1～10h，经后处理即得所述的杂环羧酸酯或杂环氨基酸酯；所述的醇为C1～C8的脂肪醇或是芳香族醇，所述的有机溶剂为C1～C8脂类、C1～C10醚类、C1～C10酮类、C1～C12脂肪烃类或芳香烃溶剂，所述的催化剂为下列之一：吡啶、三乙胺、喹啉、N，N-二甲基苯胺，N，N-羰基双咪唑、偶氮双羧酸二乙酯、二环己基碳二亚胺、L-甲基-2-卤吡啶盐、对二甲氨基吡啶、4-吡咯烷基吡啶、苯磺酸、三氯化铝、对甲基苯磺酸、三丁基膦、三氟甲磺酸盐；所述的杂环羧酸或杂环氨基酸∶醇∶双(三氯甲基)碳酸酯∶催化剂的物质的量比为1∶1.5～20∶0.17～2.0∶0.001～0.05。
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