[发明专利]用于拆分对映体混合物的非均相体系

摘要

本发明涉及使用双相溶剂体系对疏水酯的对映体混合物进行生物催化剂介导的对映体选择性转化的方法。更具体地说，本发明涉及抗病毒化合物，如2－羟甲基－5－(5－氟胞嘧啶－1－基)－1，3－氧硫杂环戊烷(FTC)和它的类似物在非均相反应体系中的酶介导的对映体选择性合成。

主权项

1.使用水解酶生产结构式I的手性、非外消旋酯的方法：结构式I其中：R是C₁-C₈烷基，C₁-C₈链烯基或C₁-C₈炔基；X＝H或F；Y＝CH₂，O，S，Se，或NH；其中所述水解酶不是脂肪酶，  该方法包括下列步骤：(a)在有机溶剂体系中以在大约1％至大约25％之间的浓度(重量/非均相体系的体积)分散结构式I所示的酯的对映体混合物以产生有机组分；(b)提供水性溶剂体系以产生含水组分；和(c)将所述水解酶分散在上述有机组分或含水组分或两者中(d)将上述有机组分和上述含水组分接触以形成非均相体系，其中所述水解酶选择性地将一种对映体水解而产生结构式I所示的手性非外消旋酯和结构式II所示的非外消旋醇；结构式II其中：X＝H或F；Y＝CH₂，O，S，Se，或NH。