[发明专利]带官能化辅助支链的酰化假二肽无效

专利信息
申请号: 200710167013.8 申请日: 2000-12-21
公开(公告)号: CN101164543A 公开(公告)日: 2008-04-23
发明(设计)人: J·保尔;O·R·马丁;S·罗德里格兹 申请(专利权)人: 欧姆药品公司
主分类号: A61K31/66 分类号: A61K31/66;A61K39/39;A61P37/02;C07C237/22;C07C323/60;C07F9/09
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 段晓玲;梁谋
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明特别涉及假二肽,它是由官能化氨基酸得到的,它由固定在酰胺形式的假二肽的胺官能团上的脂肪酸链组成,所述假二肽的一端带有官能化的辅助支链,另一端是中性或带电荷的酸基团。本发明的化合物作为佐剂使用时具有免疫调节的性质。本发明的化合物也可以接枝在抗原上,以调节免疫反应,或接枝在药效基团上,以改善其治疗作用,或其靶向作用。最后,本发明化合物因此可以用于人药和兽药,作为免疫剂和作为诊断工具。
搜索关键词: 官能 辅助 酰化假 二肽
【主权项】:
1.作为新产物的通式IV化合物:式中R1及R2各自代表衍生自含2至24个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链羧酸的酰基,该酰基为未取代的或带一个或多个选自羟基、烷基、烷氧基、酰氧基、氨基、酰氨基、酰硫代基及(C1-C24)烷硫代基的取代基,下标m、p及q为1至10的值,下标n为0至10的值,X及Z各自代表酸基或官能化间隔支链;-通式XVI化合物:式中取代基R1、R2以及下标m、n、p及q定义如前,以及R是氢解不稳定的基团,-通式XVII化合物:式中A为氧原子,取代基W、R1、R2及下标m、n、p、q、r及s定义如前,这些化合物可呈纯对映异构体或立体异构体混合物形式。
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