[发明专利](R)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺的合成方法无效
| 申请号： | 200710172523.4 | 申请日： | 2007-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN101462986A | 公开（公告）日： | 2009-06-24 |
| 发明（设计）人： | 沈鑫;廖立新;林复兴;何晓;杨继东;詹华杏 | 申请（专利权）人： | 上海百灵医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/37 | 分类号： | C07C311/37;C07C303/40 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 胡美强 |
| 地址： | 200444上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及(R)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺的合成方法。该方法以对卤茴香醚为起始原料，通过和金属作用，对手性环氧丙烷或手性环氧氯丙烷开环的反应为关键反应，将新生成的羟基和取代的苯磺酰氯或甲磺酰氯反应做成离去基团，然后经过氨解或叠氮化，水解或还原为胺，保护氨基，苯环磺化，酰化，胺解，脱氨基保护，得到(R)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 丙基 甲氧基苯磺酰胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种(R)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺的合成方法，其特征在于该方法包括如下步骤：以对卤茴香醚为起始原料，通过和金属作用，对手性环氧丙烷或手性环氧氯丙烷开环的反应为关键反应，将新生成的羟基和取代的苯磺酰氯或甲磺酰氯反应做成离去基团，然后经过氨解或叠氮化，水解或还原为胺，保护氨基，苯环磺化，酰化，胺解，脱氨基保护，得到(R)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺；其中对卤茴香醚为对氯、对溴或对碘；金属为镁、锌、铁、铜或镍；手性环氧丙烷为R-环氧丙烷，手性环氧氯丙烷为S-环氧氯丙烷。
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