[发明专利]含有新的美登素类的改进的细胞毒剂有效
| 申请号： | 200710194150.0 | 申请日： | 2004-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN101186613A | 公开（公告）日： | 2008-05-28 |
| 发明（设计）人： | W·C·威迪逊;R·V·J·沙利 | 申请（专利权）人： | 伊缪诺金公司 |
| 主分类号： | C07D498/16 | 分类号： | C07D498/16;C07D491/12;A61K31/536;A61K47/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 赵蓉民;陆惠中 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 公开了含硫醇和二硫化物的新的美登素类，其在带有硫原子的α－碳原子上具有单烷基取代或双烷基取代。也公开了用于合成这些新的美登素类的方法以及用于将这些新的美登素类连接于细胞结合剂的方法。美登素类－细胞结合剂偶联物作为治疗剂是有用的，其被特异性地输送至靶细胞并且是细胞毒性的。与以前描述的药剂相比，这些偶联物在动物肿瘤模型中显示了大大改进的治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 含有 美登素 改进 细胞 毒剂 | ||
【主权项】：
1.美登素类，其在C-3、C-14羟甲基、C-15羟基或C-20去甲基处，具有酰化的氨基酸侧链，该侧链带有酰基基团，该酰基基团带有具有位阻的巯基，其中带有硫醇功能基的酰基碳原子具有一个或两个取代基，所述取代基是具有1至10个碳原子的线性烷基或烯基、具有3至10个碳原子的分支的或环状的烷基或烯基、苯基、取代的苯基、或烷氧基、卤素或硝基、或杂环芳基或杂环基，此外，取代基之一可以是H，并且其中所述酰基基团在羰基功能基和硫原子之间具有至少3个碳原子的线性链长度。
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