[发明专利]聚乙二醇化促红细胞生成素偶联物和其制备方法与用途有效
| 申请号： | 200710195311.8 | 申请日： | 2007-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN101455844A | 公开（公告）日： | 2009-06-17 |
| 发明（设计）人： | 吕爱锋;孙长安;王瑞军;陈克然;李蕴波;王亚里 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K38/19;A61P7/06;A61P29/00;A61P37/02;A61P35/00;A61P39/06;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程 伟 |
| 地址： | 222047江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种聚乙二醇化促红细胞生成素偶联物，所述偶联物是由甲氧基聚乙二醇基团通过式-CH2-X-S-Y-中的-CH2-基团与促红细胞生成素的氨基形成-NH-CH2-键连接而得到。本发明还公开了上述偶联物的制备方法，即偶联物是由促红细胞生成素和含有已保护巯基的醛类物质发生还原胺化反应，形成通过-NH-CH2-键连接的活化促红细胞生成素；进一步与甲氧基聚乙二醇衍生物偶联而得到，该方法具有反应位点更单一，质量更可控的优点。本发明提供的聚乙二醇化促红细胞生成素偶联物或含有聚乙二醇化促红细胞生成素偶联物的药物组合物可在治疗以缺乏红细胞生成素或红细胞群缺少或缺陷为特征的疾病中广泛应用。 | ||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 红细胞 生成 素偶联物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1. 一种聚乙二醇化促红细胞生成素偶联物，其结构通式为P-NH-CH2-X-S-Y-(OCH2CH2)m1-OCH3所述偶联物是由甲氧基聚乙二醇基团通过式-CH2-X-S-Y-中的-CH2-基团与促红细胞生成素的氨基形成-NH-CH2-键连接而得到，其中P是指重组人促红细胞生成素，X是-(CH2)k-或-CH2(OCH2CH2)k-，k的数目选自2～10，m1选自100～2000之间的整数，Y选自：其中m、n的数目各自独立地选自2～10。
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