[发明专利]新颖的二氮杂双环烷烃衍生物和它们的医药用途

摘要

本发明涉及新颖的二氮杂双环烷烃衍生物，它们被发现是烟碱样乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体与转运蛋白的调节剂。由于它们的药理学特性，本发明化合物可以用于治疗多种涉及中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统的疾病或障碍、涉及平滑肌收缩的疾病或障碍、内分泌疾病或障碍、涉及神经变性的疾病或障碍、涉及炎症的疾病或障碍、疼痛和由化学物质滥用终止所导致的戒断症状。

主权项

1.由式I代表的二氮杂-双环-烷烃衍生物其异构体或其异构体的混合物，或者其药学上可接受的盐，其中n是1、2或3；A代表芳族单环或双环的碳环或杂环基团，该碳环或杂环基团任选地被选自下组的取代基取代一次或多次：烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、氰基烷基、卤素、三卤代烷基、三卤代烷氧基、氰基、氨基和硝基；B代表苯基或萘基；5-6元芳族单环杂环基团；或者芳族双环杂环基团；该芳族基团可以任选地被选自下组的取代基取代一次或多次：烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、氰基烷基、卤素、三卤代烷基、三卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、-CONR″′R″″，-NR″′(C＝Z)R″″和-NR″′(C＝Z)NR″′R″″；其中Z代表O、S或NR″″′；其中R″″′代表氢、烷基或氰基；R″′代表氢或烷基；且R″″代表氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基，或者单环碳环或杂环基团，其任选地被选自下组的取代基取代一次或多次：烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基-烷基、烷氧基-烷氧基、环烷氧基、环烷氧基-烷基、环烷氧基-烷氧基、卤素、三卤代烷基、三卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、氧代基、羧基、氨甲酰基、酰氨基、氨磺酰基、苯基或苄基；且L代表单一(共价)价键(即L不存在)；或者连接基团，选自-CH2-、-O-、-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-、-Y-(CH2)m-、-(CH2)m-Y-、-CONR″″″-、-NR″″″CO-、-NR″″″CONR″″″-、-(SO2)NR″″″-和-NR″″″(SO2)-；其中R″″″代表氢或烷基；Y代表-O-、-S-、-S-CH2-、-SO-、-SO2-、-NR″″″′-；其中R″″″′代表氢或烷基；m是0、1、2或3。